2015-10-16
506
Ванкомицин - выпускается в ампулах и флаконах, содержащих порошкообразную субстанцию в количестве 0,25; 0,5.
После растворения препарат вводится в/в 2 - 4 раза в сутки, чем выше доза, тем реже вводят препарат. Из ЖКТ ванкомицин практически не всасывается, почти весь выводится с калом при таком пути введения. С белками плазмы связывается около 40% назначенной дозы. Препарат хорошо распределяется в организме больного, проникает в СМЖ, желчь, плевральный и перикардиальный выпоты, синовиальную и асцитическую жидкости. До 90% лекарства выводится почками путем клубочковой фильтрации. T ½ составляет около 6 часов.
Ванкомицин угнетает синтез клеточной стенки патогенных микроорганизмов, связываясь с концевыми аминокислотными остатками субъединиц пептидогликана. На делящиеся бактерии препарат действует бактерицидно.
Устойчивость энтерококков к ванкомицину обусловлена изменением аминокислотных остатков, с которыми препарат не образует водородной связи. Замена аминокислотных остатков происходит с участием нескольких ферментов, кодируемых кластером генов Van. Штаммы с фенотипом Van A устойчивы как к ванкомицину, так и к тейкопланину, он характерен для Enterococcus faecalis et faecium, индуцируется самими антибиотиками. У штаммов Van B устойчивость кодируется ванкомицином, следовательно, эти штаммы чувствительны к тейкопланину. Описаны также штаммы Van C, D, E имеющие пока незначительное клиническое значение. Устойчивость стафилококков к препарату изучена хуже, но известно, что в ней участвуют несколько генов, в которых происходит множество мутаций. Этот ген кодируют ферменты, участвующие в синтезе клеточной стенки бактерий.
С.Д. Стафилококки PRSA и MRSA; стрептококки, включая энтерококков; Cl. dificile.
П.П. Резистентные стафило- и стрептококковыеинфекции, включая энтерококковые (в этом случае его комбинируют с аминогликозидами), псевдомембранозный колит (назначается перорально).
П.Э. Аллергии (сыпь, анафилактический шок), озноб и лихорадка, покраснение кожных покровов при быстром введении препарата, понижение остроты слуха, редко наблюдается нефротоксичность.
Тейкопланин также является гликопептидным АБ, действует и применяется подобно ванкомицину но при стафилококковой инфекции его нужно комбинировать с аминогликозидами, например гентамицином. Может быть эффективным при развитии резистентности к ванкомицину у энтерококков. Попадая в кровь, препарат на 95% связывается с белками плазмы и гораздо медленнее, нежели ванкомицин, элиминирует, что позволяет его использовать 1 раз в сутки при стрептококковой инфекции. Кроме того, препарат помимо в/в введения может быть применен и в/м. П.Э. Кожная сыпь, лихорадка, нейтропения. Иногда возможен ототоксический эффект.
