Фармакокинетика

Оба препарата обладают умеренной биодоступностью (40% у резерпина и 3-50% у гуанетидина), что позволяет назначать их внутрь. Биодоступность гуанетидина резко варьирует за счёт различной выраженности эффекта первого прохождения. Оба препарата практически не связываются с белками, однако длительное время остаются в окончаниях симпатических нервов, в связи с чем имеют достаточно большой период полувыведения (44-168 ч у резерпина и 96-190 ч у гуанетидина), который может увеличиваться в терминальной стадии ХПН почти в 2 раза. В связи с большим периодом полувыведения возможно достижение гипотензивного эффекта при однократном назначении препаратов. Примерно 50% обоих препаратов метаболизируется в печени. Резерпин в основном выводит ЖКТ в неизменённом виде (40%) и в виде метаболитов, выведение через почки незначительно (8%), причём только 1% в неизменённом виде. Гуанетидин экскретируют преимущественно почки: половина в неизменённом виде и половина в виде метаболитов. Метаболиты резерпина (метилрезерпат, триметоксибензойная кислота) малоактивны, гуанетидина практически не активны.Существуют некоторые отличия в скорости наступления гипотензивного эффекта и его продолжительности, которые зависят в основном от способа введения препаратов После отмены резерпина эффект сохраняется в течение 2-4 нед, а гуанфацина - 7-14 дней.