Фармакокинетика, основные понятия: биотрансформация, выведение, элиминация, период полувыведения

Биотрансформация (метаболизм) – комплекс биохимических, физиологических превращений ЛВ. Образуются водорастворимые вещества, которые легче выводятся из организма. Наибольшее количество метаболизируется в печени.

2 вида:

Метаболическая трансформация – превращение ЛВ за счет окисления, восстановления гидролиза.

Конъюгация – биосинтетический процесс, сопровождающийся присоединением химических группировок или молекул эндогенных соединений.

В процессе биотрансформации фармакологическая активность ЛВ уменьшается или исчезает, что облегчает обезвреживание и удаление ЛВ из организма как чужеродные тела.

Выведение ( экскрекция) – происходит через выделительные системы (почек, кожи, кишечник, легкие, железы). ЛВ выводятся через почки с мочой путем клубочковой фильтрации, канальцевой секреции и реабсорбции. При почесной недостаточности клубочковая фильтрация снижается, выведение ЛВ нарушается, что приводит к повышению его концентрации в крови.

Элиминация – процесс освобождения организма от ЛВ в результате инактивации и выведения.

Период полувыведения – время, за которое концентрация в крови снижается в 2 раза.

Выписать рецепт, указать фармакологическую группу, применение

10 ампул по 1 мл 0,02% раствора цианокоболамина

Rp: SolutionisCyanocobalamini 0,02%- 1 ml

D.t.d № 10 inampullis

Signa: вводить в/м по 1 мл 1р в день

(группа витаминов В12)

Восполняет дефицит витамина, приводит к норме показатели крови. Также применение Цианокобаламина рекомендовано при апластической анемии, вызванной приемом токсических веществ или лекарственных препаратов.

Билет 9

1Адренергические вещества- лв, действующие в области адренергических синапсов. В адренергических синапсах действует медиатор норадреналин(адреналин, дофамин)

Норадреналин выделяется окончаниями симпатических нервов.

Различают 2 вида рецепторов а и в

А1 рецепторы находятся в сосудах кожи, слизистых оболочек кишечника, сфинкторах жкт, мышцах радужной оболочки глаза

А2 рецепторы находятся в ЦНС (гиппоталамус, продолговатый, спинной мозг)

В1 находятся в мышцах сердца

В2 находятся в кровеносных сосудах, сосудах скелетных мышц, печени, бронхах, матки.

Основные эффекты возбуждения а и в рецепторов

А рецепторы	В1 рецепторы	В2 рецепторы
Сужение сосудов кожи, слизистых оболочек, почек	Стимуляция сердечной деятельности(увеличение и учащение сердечных сокращений, облегчение проводимости, повышение автоматизма сердца)	1) Расширение кровеносных сосудов (скелетных мышц, сердца) 2) расслабление бронхов

А адреномиметики – лв, возбуждающие а-адренорецепторы. Ф.э.сужение сосудов и повышение АД.

Мезатон Б

Повышает ад менее резко, но действует длительно. Применение: для повышения ад при коллапсе, шоке, гипотонии, интоксикациях, во время операций местно – капли в нос как сосудосуживающее средство при ринитах. Глазные капли. П.д.: головная боль, тошнота. П.п: гипертония, атеросклероз, спазм сосуда.

В адреномиметики- лв, возбуждающие в адренорецепторы.

Изадрин Прим: для ингаляций при бронхиальной астме, как противоаритмическое средство при тахикардии и экстрасистолии. П.д.: аритмия, тошнота.

В2 адреномиметики

Сальбутомол Избирательный в адреномиметик. Ф.д.: бронхорасширяющее(5-8ч) и токолитическое(расслабляет мускулатуру матки). Применение: бронхиальная астма. П.д.:в терапевтических дозах не влияет на сердце, ад, не вызывает тахикардии. П.п.: с осторожностью при гипертонии, беременности(не рекомендуется в первые 3 месяца)

А,в- адреномиметики

Прямого действия – адреналин, доламин

Непрямого действия – симпатомиметики. Эфедрин

Адреналин М.д: возбуждает а и в-адренорецепторы. Ф.э. сосудосуживающее, увеличение сердечных сокращений и ад, бронхорасширяющее, расширение зрачка, увеличение уровня глюкозы в крови.

Эфедрина гидрохлорид, Б симпатомиметик

Входит в состав солутон 30мл, аэрозоль эфатин, сироп бронхолитин. Ф.в.:амп 1мл5% пк,вм,вв. возбуждает ЦНС, привыкание. Ф.д.:сосудосуживающее, повышает ад, усиливает и учащает сердечные сокращения. Гипергликемический, расширяет зрачок. Применение: бронхиальная астма, расширение зрачка, увеличение ад. П.д.:бессоница, нервное возбуждение, сердцебиение, тошнота.

НАФТИЗИН