Средства, блокирующие нервно-мышечные синапсы

Средства, блокирующие нервно-мышечные синапсы, вызывают расслабление скелетных мышц. Поэтому их называют миорелаксантами. Более точное название «миорелаксанты периферического действия», так как известны миорелаксанты центрального действия (например, бензодиазепины).

Первым из известных миорелаксантов был стрельный яд - кураре. Индейцы Южной Америки смазывали этим ядом наконечники охотничьих стрел. Попадая в организм животного, кураре вызывает паралич скелетных мышц, и животное теряет способность двигаться (мясо таких животных пригодно в пищу, так как кураре практически не всасывается в ЖКТ).

К антидеполяризующим конкурентным миорелаксантам относят векурония бромид, пипекурония бромид, атракурия безилат.

В качестве антагонистов миорелаксантов антидеполяризующего конкурентного действия используют антихолинэстеразные средства, в частности неостигмина метилсульфат.

Кроме миорелаксантов антидеполяризующего конкурентного действия, существуют миорелаксанты деполяризующего действия, из которых в клинической практике применяют суксаметония йодид (Дитилин^♠) и суксаметония хлорид (Листенон^♠).

По химическому строению сукцинилхолин представляет соединение 2 молекул ацетилхолина (диацетилхолин). Поэтому на н-холинорецепторы скелетных мышц сукцинилхолин вначале действует точно так же, как и ацетилхолин, - вызывает деполяризацию мембраны и кратковременные сокращения мышечных волокон - мышечные подергивания (фасцикуляции). Однако затем действие сукцинилхолина отличается от действия ацетилхолина. В противоположность ему сукцинилхолин не разрушается ацетилхолинэстеразой и поэтому вызывает стойкую деполяризацию мембраны - передача возбуждения в нервно-мышечных синапсах нарушается; после фасцикуляции наступает расслабление скелетных мышц.

Сукцинилхолин быстро гидролизуется холинэстеразой плазмы крови (ложная холинэстераза). Длительность действия препарата составляет 5-10 мин (в зависимости от дозы). В случае генетической недостаточности холинэстеразы плазмы крови сукцинилхолин может действовать гораздо длительнее (до 2-6 ч). Прекратить действие сукцинилхолина можно путем переливания свежей крови (содержит ложную холинэстеразу).

В отличие от влияния на действие миорелаксантов антидеполяризующего типа антихолинэстеразные средства не ослабляют, а усиливают и удлиняют действие сукцинилхолина. Это связано с тем, что антихолинэстеразные вещества снижают активность холинэстеразы плазмы крови, а также с повышением концентрации ацетилхолина в нервно-мышечных синапсах.

Сравнительная характеристика антидеполяризующих и деполяризующих миорелаксантов приведена в табл. 1.

Таблица 1.