Группа А – наиболее эффективные

1.1. Синтетические препараты - пр. гидразида изоникотиновой кислоты (ГИНК)

             Изониазид, Фтивазид, Метазид

1.2. Антибиотики (анзамицины): Рифампицин

Группа В – эффективные

2.1. Синтетические препараты: Этионамид, Этамбутол

  Хинолоны II поколения: Офлоксацин

2.2. Антибиотики: Стрептомицин,  Канамицин, Амикацин

Группа С – наименее эффективные

Пр. пара-аминосалициловой кислоты (ПАСК): Натрия пара-аминосалицилат

30. Изониазид – принадлежность к группе, механизм действия, показания к применению, побочные эффекты.

Противотуберкулезное средство из группы «А». Синтетический препарат, производное ГИНК; действует бактерицидно, угнетает синтез миколиевых кислот, являющихся важнейшим компонентом клеточной стенки микобактерий. Особенно активен в отношении быстроразмножающихся микроорганизмов (в т.ч. расположенных внутриклеточно).

Показания:

Туберкулез (любой локализации, у взрослых и детей, лечение и профилактика, в составе комбинированной терапии).

Побочные действия:

головокружение, парестезии, онемение конечностей, периферическая невропатия, сердцебиение, стенокардия, повышение АД. Тошнота, рвота, гастралгия, токсический гепатит. Аллергические реакции.

31. Классификация противогрибковых средств.

Азолы

1.1. Имидазолы: Клотримазол, Кетоконазол, Миконазол

1.2 Триазолы: Итраконазол, Флуконазол

Метилнафталины: Тербинафин

Противогрибковые антибиотики

2.1.Полиены: Амфотерицин В, Нистатин, Леворин

2.2. Другой структуры: Гризеофульвин

3. Прочие препараты: Флуцитозин, Аморолфин

32. Противогрибковые средства производные имидазола. Механизм действия, показания к применению с указанием препаратов.

Имидазолы: Клотримазол, Эконазол, Кетоконазол, Миконазол 

Производные имидазола являются противогрибковыми средства­ми широкого спектра действия. Резистентность грибов к этой группе встречается редко. Данная группа представлена препаратами для местного и системного при­менения. Основной механизм действия имидазолов заключается в блокаде биосинтеза эргостеринов.

Кетоконазол - противогрибковый препарат, эффективный при поверх­ностных и системных микозах. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, проникает во многие органы и ткани, через ГЭБ практически не прохо­дит. Метаболизируется в печени, выделяется преимущественно через желудочно-кишечный тракт. Препарат характеризуется значительной токсичностью. Оказы­вает нейротоксическое действие, вызывает поражение печени, нарушает биосинтез стероидных гормонов, что проявляется гинекомастией, импотенцией (антиандрогенное действие).

Клотримазол и эконазол применяются местно при дерматомикозах.

Миконазол применяется местно при грибковых инфекциях кожи и сли­зистых оболочек, внутрь и внутривенно при системных микозах. При приеме препарата возможны диспептические явления и аллергические сыпи.

Флуконазол - противогрибковый препарат из группы производных триазола; содержит 2 атома фтора. Применяется при системных микозах.

33. Тербинафин.

Противогрибковый препарат для перорального и местного применения.

Спектр: В низких концентрациях обладает фунгицидной активностью в отношении дерматофитов, дрожжевых грибов (в основном Candida albicans). Активность в отношении дрожжей носит фунгицидный или фунгистатический характер в зависимости от вида грибов.

Механизм: ингибируя скваленэпоксидазу в клеточной мембране гриба, специфически подавляет ранний этап синтеза стеролов в клетке гриба, что приводит к дефициту эргостерола, внутриклеточному накоплению сквалена и гибели клетки гриба.
Показания: Грибковые заболевания кожи, вызванные чувствительными возбудителями (трихофития, микроспория, эпидермофития, руброфития), разноцветный лишай.

34. Флуконазол.

Противогрибковое средство,

нарушают структуру и ф-ю плазматич мембраны грибов в слудствие тормоза эргостерола на одной из последних стадий (ингиб α-деметилазу) => мембраны теряют свойство удерживать ионы и метаболиты в клетках. Фунгицидное д-е(в осн.) Шир.спектр..

обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома P450.

Спекр: оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии); при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis.

Показания: Системные поражения, вызванные грибами Cryptococcus, включая менингит, сепсис, инфекции легких и кожи, как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммунодепрессии. Генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз. Микозы кожи: стоп, тела.

35. Нистатин.

Полиеновый противогрибковый антибиотик,

Спектр: дрожжеподобные грибы рода Candida.

Механизм: прочно связ с эргостеролом # мембраны грибов, нарушают ее целостность => потеря # макромолекул и ионов и к лизису клетки.

Показания: Лечение и профилактика (при длительной местной противомикробной терапии) кандидоза кожи.

Побочные действия: Аллергические реакции.

36. Классификация противовирусных средств.

Синтетические препараты

Нарушающие проникновение вирусов в клетку

– производные адамантана: Ремантадин, Амантадин

Нарушающие синтез вирусных нуклеиновых кислот

– аномальные нуклеозиды:

а) ингибиторы ДНК-полимеразы и РНК-полимеразы вирусов: Рибавирин

б) ингибиторы ДНК-полимеразы вирусов: Ацикловир

– аномальные нуклеозиды ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ: Зидовудин,

Ламивудин

- ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ: Невирапин

Нарушающие синтез вирусных белков

– ингибиторы ВИЧ-протеаз: Саквинавир, Индинавир

– ингибиторы нейроаминидазы вирусов гриппа: Занамивир

– ингибиторы синтеза белков оболочки вируса натуральной оспы: Метисазон

1.4. Вирулицидные средства: Оксолин

Интерфероны

2.1. Интерфероны человеческие: Интерферон альфа лейкоцитарный

2.2. Рекомбинантные интерфероны: Интерферон альфа-2 – Реаферон

Интерферон альфа-2а – Роферон А, Интерферон альфа-2b – Интрон А, Интерферон гамма – Ингарон 

3. Индукторы синтеза интерферонов: Арбидол, Неовир

37. Препараты, нарушающие синтез вирусных нуклеиновых кислот. Механизм действия, показания к применению с указанием препаратов, побочные эффекты.