Единицы биологической активности антибиотиков

Биологическая активность антибиотиков выражается в условных единицах действия – ЕД и определяют микробиологическими или физико-химическими методами.

За единицу антибиотической активности принимают минимальное количество антибиотика способное подавить развитие или задержать рост определенного числа клеток стандартного штамма тест-микроба в единице объема питательной среды.

Например: Единицей антибиотической активности пенициллина считают минимальное количество антибиотика, способное задерживать рост золотистого стафилококка штамм 209 в 50 мл питательного бульона.

Для стрептомицина единица активности будет иной, а именно: минимальное количество антибиотика, задерживающее рост E. Coli в одном миллилитре питательного бульона.

После того, как многие антибиотики были получены в химически чистом виде, появилась возможность для ряда из них выразить условные единицы биологической активности в единицах массы.

Установлено, что 1 мг чистого основания стрептомицина эквивалентен 1000 единиц биологической активности то есть 1 ЕД стрептомицина эквивалентна одному микрограмму (мкг) чистого основания этого антибиотика.

Для бензилпенициллина 1 единица активности эквивалентна 0,587 мкг чистого основания.

Соотношение единиц действия и единиц массы изучим на лабораторно -практических занятиях, а сейчас рассмотрим пути введения, всасывания, распределения в организме и выделение антибиотиков.

Пути введения, всасывание, распределение в организме и выделение

Метод введения антибиотиков зависит от заболевания, характера его течения, состояния больного животного, а также от свойств препарата, его лекарственной формы.

Различают три основных метода применения антибиотиков:

 - метод общего воздействия на организм, когда их вводят парентерально или энтерально (орально).

- метод фокального применения, когда препарат вводят непосредственно в очаг инфекции, в гнойную полость и т.д.

- местное назначение препарата.

Из парентеральных путей введения наиболее широко используется внутримышечное применение антибиотиков. Местно показано при ограниченном наружном воспалительном процессе с преимущественной локализацией патогенной микрофлоры в очаге инфекции. Наружно их назначают в чистом виде в форме присыпок, мазей, растворов, взвесей.

Аэрозольный способ применения антибиотиков используется при болезнях органов дыхания.

Антибиотики при парентеральном их введении легко всасываются, так же легко преодолевают большинство физиологических барьеров организма и поэтому оказывают химиотерапевтическое действие почти во всех тканях животного, чем выгодно отличаются от многих других химиотерапевтических веществ.

Динамика распределения разных антибиотиков несколько различна. В течении первого часа антибиотики распределяются наиболее равномерно в разных органах, затем для большинства из них характерно скопление в наиболее высоких концентрациях в органах выделения (почках), печени, сердце, легких, стенке желудка и кишечника и несколько меньше в поперечнополосатой мускулатуре.

Антибиотики быстро выводятся из организма или инактивируются, взаимодействуют с белками плазмы крови или другими веществами. Высокий темп выделения сохраняется, пока основная масса вещества не будет выведена. Это создает определенные трудности при лечении животных, требуются частые введения. Для удлинения действия антибиотиков применяются различные способы – комбинированное применение антибиотиков с высокомолекулярными полимерами – поливиниловым спиртом, а так же с новокаином и экмолином, которые задерживают всасывание и выделение некоторых антибиотиков из организма. Важное значение имеют создание антибиотиков пролонгированного действия (бициллин, дибиомицин, дитетрациклин).    

Антибиотики разрушаются или большинство из них выделяются печенью, почками, с секретом кишечника, молоком и другими путями.