Рис. 1 Строение ионотропного никотинового ацетилхолинового рецептора (nAChR)

Ионотропный рецептор связвает лиганд, что приводит к открытию ионного канала посредством конформационных перестроек в структуре рецептора. рецептор состоит из пяти субъединиц, каждая из которых представлена четырьмя трансмембранными доменами.

В отсутствии соответствующего лиганда, данный канал пребывает в закрытом состоянии, не позволяющем ионам проникать через мембрану клетки. Связывание лиганда с рецептором приводит к быстрым конформационным перестройкам в структуре рецептора, приводящим к открытию ионного канала и прохождению через него ионов по электрохимическому градиенту. Данные эффекты реализуются быстро, в течение миллисекунд, и исчезают, как только лиганд диссоциирует из комплекса с рецептором или же, когда происходит десенситизация рецептора по отношению к лиганду. Выделяют два семейства ионотропных рецепторов. Первое семейство включает рецептор ацетилхолина (ACh), никотиновый ацетилхолиновый рецептор (nAChR), рецептор γ-аминомасляной кислоты (ГАМК), рецептор ГАМК_А, рецептор глицина, а также один из подклассов серотониновых рецепторов - 5НТ3. Второе семейство объединяет ионотропные рецепторы глутамата. В результате связывания нейромедиатора или наркотика с ионотропным рецептором происходит деполяризация мембраны и активация различных белков. Например, никотин связывается с рецептором nAChR, образующим Na⁺-канал. Бензодиазепины, барбитураты и этанол связываются с ГАМК_А-рецепторами, содержащими Cl^--каналы, в результате чего в клетку начинают проникать ионы Cl^-. Этанол и фенциклидин ингибируют глутаматные рецепторы, чувствительные к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы), сопряженные с Ca²⁺-и Na⁺-каналами.

2) Метаботропные рецепторы, в отличие от ионотропных, обычно представлены единственным полипептидом, который передает сигнал внутрь клетки посредством связывания и активации ГТФ-связывающих белков (G-белков). Сигналы, передаваемые посредством метаботропных рецепторов реализуются более длительно (от нескольких десятков секунд до часов), вследствие осуществления большого количества последовательных ферментативных реакций, необходимых для осуществления эффекта. В настоящее время, данную группу рецепторов принято объединять в семейство GPCR (англ. G-protein coupled receptors). Данная группа рецепторов известна также под названием рецепторов семейства Т7, поскольку все рецепторы данного семейства имеют в составе своих молекул 7 трансмембранных доменов. Строение GPCR-рецепторов показано на Рис. 2.