Выведение (экскреция) лекарственных веществ из организма 14 страница

Жеке фармакология

Клофелиннің жанама әсерлері: емдеу басында артериялық қан қысымының өтпелі артуы; ортостатикалықколлапс; су мен Na ұстайды; вегетативтік реакциялар; тоқтатқан кезде артериялық қан қысымының өткір артуы, тахикардия және т.б.

Клофелинге қарсы көрсеткіштер: кардиогенді шок, артериялық гипотензия, жүрек ішілік блокада, церебралды атеросклероз кезіндегі қантамырларының кенеттен күрт өзгерістері, ауыр депрессиясы бар науқастар; алкогольді ішімдіктерді пайдалануға тыйым салынған; жылдам психикалықнемесе физикалықреакция талап ететін кәсіп иелері мен көлік жүргізушілеріне тағайындағанда абай болған жөн; оны үнемі қабылдай алмайтын науқастар.

Соңғы жылдары жоғарғы антигипертензивті әсер танытатын жаңа препараттарды іздеу нәтижесінде бірнеше дәрілік заттар синтезделіп шығарылды, олар ОЖЖ имидазолин деп аталатын рецепторларды (моксонидин) ынталандырады. Моксонидин де тиімді гипотензивті зат болып табылады, бірақ клофелиннен
айырмашылығы α₂-адреномиметикалык әсерлермен байланысты жанама әсерлерді аз туғызады.

Атқарушы ағзалар мен жүйелердің қызметін реттеуші дәрілік заттар

Перифериялық препараттар ішінде ганглиоблокаторлар белсенді гипотензиялык заттар болып табылады, біраққазір гипертониялык ауруларды емдеу үшін (гипертониялык, кризді тоқтату үшін сирек қолданылады) пайдаланылмайды, өйткені симпатикалық және парасимпатикалық түйіндерді тежейді де осындай сал ішек, өт қапшықтың парездері, ауыздағы кұрғақтық, аккомодация бұзылысы, импотенцияға әкелуі мүмкін және т.б. Сонымен қатар,бұған тәуелділік тез дамиды.

Симпатолитиктер (резерпин, октадин) симпатикалық инервацияны іріктеп өшіреді. Алайда, олар да қазір кезде гипертонияны емдеу үшін сирек пайдаланылады, себебі жанама әсерлеріне байланысты: резерпин — ұйқышылдық, бас айналу, депрессия, экстрапирамидалық бұзылыс, мұрын бітелуі, асқазан ойық жарасы, сұйықтықты ұстап қалатын ісіну, брадикардия, либидо төмендеуі және т.б.; октадин — ортостатикалық коллапс, брадикардия, мұрынның шырышты қабығының ісінуі және т.б.

α-Адреноблокаторлардан гипотензивті әсері үшін қолданылатын препарат — негізінен, празозин. Оның әсер ету механизміне α-адреноблокаторлық қасиетінен басқа, қантамырларының тегіс салалы бұлшықетіне тікелей спазмолитикалық әсер етуі де жатады. Осы препараттың ерекшелігі сол, ол бүйрек қызметі мен электролит алмасуына айтарлықтай әсер етпейді, сондықтан бүйрек аурулары бар наукастарға тағайындауға болады.

β-Адреноблокаторлар (жеке алғанда, кардиоселективті β₁-адреноблокаторлар) жүрек шығысын азайтады, ал жүйелі түрде қолдану кезінде — жалпы перифериялық қан тамырлары кедергісі де (ЖПҚК) төмендейді. Олардың ұнамды ерекшеліктерінің бірі ретінде дене белсенділігі, дене жағдайы, температураға қарамастан жеткілікті мөлшерде қолданғанда препараттың тұрақты гипотензиялық әсері және ұзак уакыт колдануға болатындығы (10 жыл). Танымал β₁-адреноблокаторлардан (метопролол, талинолол және т.б.) басқа — соңғы жылдары ұзақ мерзімді әсері бар кардиоселективті емес — пенбутол және кардиоселективті — ацебутол сияқты дәрілік препараттар қолданылады.

Селективті емес β-адреноблокаторлардан клиникалық тәжірибеде пропранолол (анаприлин) қолданыс тапты, ол систолалық және диастолалық АҚ жантайған немесе тұрып тұрған жағдайда да азайтады. Антигипертензивті әсер емдеу басталғаннан кейін бірнеше сағат немесе күн ішінде дамиды. Алайда, перифериялық β₁-адренорецепторлардың тежелісіне байланысты — бронхоспазм,
перифериялық қан тамырлары жүйесінің бұзылысы (аяқ-қол сууы, маймақтықтың асқынуы), атриовентрикулярлы блок, қант диабеті бар науқастарда — кейде гипогликемиялық қалыптар сияқты жанама әсерлер тудыруы мүмкін.

Жеке фармакология

Тікелей тамыркеңейткіштердің (миотропты заттар) ішінде натрий нитропруссиді — ең қуатты перифериялық аралас әсерлі вазодилятатор болып табылады (артериолалар мен венулаларды кеңейтетін). Тікелей тез әсер ететін тамыр кеңейткіш (әсердің басталуы бірден дерлік) болып табылады. Препараттың ерекшелігі — әсерінің қысқа уақытқа созылуы. Препаратты тоқтатқаннан кейін қан қысымының көтерілуі және тоқтатудың ауыр синдромы дамуы мүмкін. Препарат тек ауруханаларда қолданылады мысалы, реанимациялық бөлімшелерде. Гипертониялық криз, артериялықгипертензияның қатерлі бағытында тағайындалады.

Жанама әсерлері: кенеттен болтан гипотония, талып қалу, метгемоглобинемия, ацидоз және т.б. Қарсы көрсеткіштер: гиповолемияда (айналымдағы қан көлемінің азаюы), жүкті әйелдерге қолдануға болмайды, плацента арқылы өтіп кетеді.

Баска да миотропты заттардан дибазол және магний сульфаты негізінен гипертониялык криздерде (парентералды енгізіледі) пай­даланылады.

Кальций арналарының блокаторлары (кальций антагонистері). Кальций антагонистерінің артықшылығы: гипотензиялық әсері тез дамиды, көмірсулар мен липидтер алмасуына ешқандай әсері жоқ, антиангиналды белсенділігі бар, межелі бронходилатация тудыратын қабілеті бар.

Нифедипин және әсіресе дигидропиридиннің 2-буын препарат­тары, қантамырларына жоғары селективті әсерге ие. Сұйықтықтың ағзада қалуына әкелмейді. Плазманың липидті профилін нашарлатпайды, аз дәрежеде антитератогенді әсер танытуы мүмкін. Оны артериялықгипертензияны емдеу үшін және гипертониялықкризді тоқтату үшін қолданады. Тіл астына (капсуланы бірінші шайнау қажет немесе таблетка керек) колданғанда гипотензивті әсері 1—5 минутта дамып, ұзақтығы 2—4 сагатқа созылады. Ішке қабылданған кезде әсері 0,5—1 сағатта (капсула), 1 сағат (таблеткалар) дамып, ұзактығы — 4—7 сағатқа созылады.

Амлодипин — кальций антагонисті, дигидропиридин туындысының үшінші буыны. Қазіргі уақытта, осы топтың ең жақсы зерттелген және кең қолданылатын препараты. Жоғары артериялык қан кысымын төмендетеді, бір мезгілде сол жақ қарыншаның гипертрофиясының (кері даму) регрессиясын тудырады. Натрий иондарын шыгарады, ұзақ уақыт әсер ететінімен және жақсы көтерілімдігімен, ағза протекторлық қасиеттерімен ерекшеленеді.

Күніне 1 рет тағайындайды. Жанамаәсерлері айқын емес: «тоқтату синдромы» болмайды, балтыр мен табан ісінуі, бас ауыруы, бас айналу пайда болуы мүмкін.

Атқарушы ағзалар мен жүйелердің қызметін реттеуші дәрілік заттар

Ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететін заттардың ішінен соңғы жылдары ангиотензин айырбастаушы ферменттер ингибито­ры (ААФи) кеңінен қолданыста, ангиотензин II ангиотензин айыр­бастаушы фермент әсерінен ангиотензин І-ден қалыптасатыны белгілі (ангиотензин II тегіс салалы бұлшықет жасушаларының рецепторын ынталандыру арқылы және жалпы перифериялык қантамырларының қарсылығын өсіру арқылы жоғарғы АҚ ұстап тұрады).

Ангиотензин айырбастау ферментінің ингибиторы тудырады: артериялык және веноздық тамыр кеңеюін; гипертрофияның кері дамуы және басып тастауы, миокард фиброзы, артерия қабырғасы (жүрек және тамырлық протекция), брадикининнің бұзылуына кедергі болуын туындатады. Бірақ, олардың бірқатар жанама әсерлері бар: ангионевротикалық ісіну, құрғақ жөтел (брадикининің жинақталуы); бүйрек функциясының бұзылуы; гиперкалиемия. Қарсы көрсеткіштер: аса жоғарғы сезімталдық, ауыр аорта стенозы (коронарлык артериялардьщ перфузиясының азаюы мен миокард ишемиясының дамуы), гипотония, жүктілік (уыттылығы, ұрықта гипотония дамуы мүмкін), лактация.

Каптоприл (капотен) артериялық гипертензияда алғаш қолданылған бірінші препарат болып табылады. Кардиопротекторлық әсері бар. Ішке қабылдау кезінде әсері 30—60 минут­та дамып, ұзақтығы 6—12 сағатқа созылады. Тіл астына қолданғанда әсері 10 минутта дамиды. Гипертониялық кризді тоқтау үшін колданылады.

Эналаприл (энап) баяу, бірақ ұзақ эсер етеді. ГЭТ аркылы өтеді. Рефлекторлықтахикардия тудырмайды. Эналаприлат — бауырдағы метаболизм нәтижесінде белсенді қосылысқа (тиісті дәрі-дәрмекке) түрленетін продәрі болып табылады. Бүйрек жұмысының бұзылысын туындатуы мүмкін.

Қазіргі уақытта үзақ уақыт эсер ететін ААФ кеңінен қолданылады — лизиноприл, фозиноприл, трандолаприл және т.б.

ААФ ингибиторларымен қатар, АҚ ангиотензин 11 рецепторлардыңблокаторларын пайдаланып түсіруге болады. Қазіргі уақытта, осы топ препараттарынан лозартан қолданылуда, ол гипотензиялық әсерімен коса диуретикалық әсер танытып, ағзадан зәр қышқылының шығарылуын қамтамасыз етеді.

Болашағы зор гипотензивті препараттар болып екі ферментті де тежейтін вазопептидаза ингибиторы (омапатрилат) табылады, ол: ангиотензин-айырбастау ферменттерін және бейтарап эндопепти-
дазаны тежейді. Сондықтан систолалық және диастолалыққысым төмендейді. Кардиопротекторлық әсері бар. Неғұрлым тиімді болып табылады және жанама әсерлерді бірнеше аз туғызады.

Жеке фармакология

Су-тұз алмасуына (диуретиктер) әсер ететін заттардың антигипертензивті әсері бастапқы кезеңде органдағы сұйықтық көлемінің азаюына (тиісінше, жүрек шығаруы) байланысты және одан кейінгі кезеңде — симпатикалык жүйке жүйесінің әсеріне тамыр реактивтілігінің ұзақ мерзімді төмендеуін қолдауына негізделген. Тиазидті диуретиктермен оларға құрылысы ұқсас қосылыстар қалыпты жұмсақ артериялықгипертензиясы бар науқастарға антигипертензиялық заттар ретінде қолданылады. Баяу, бірақ ұзақ мерзімді әсер етеді, кальций иондарының экскрециясын азайтады. Препараттың антигипертензивті әсері 3—4 күн байқалады және оңтайлы сәтке 3—4 аптада жетеді, ал дәріні тоқтатқаннан кейін әсері 1 апта бойы сақталуы мүмкін.

Фуросемид көктамырға енгізгенде гипертониялықкризі бар науқастарда жылдам диуретикалық және антигипертензивті әсер көрсетеді. Бірақ оның әсер ұзақтығы аз. Артериялық гипертензиясы бар және сұйық ұстап қалуы бар науқастарға қосымша терапия ретінде колданылады. Калийдің айтарлықтай жоғалуын туғызбайды, шумақтардағы сүзілу жылдамдығына әсер етпейді.

Индапамид (арифон) диуретикалық әсеріне қарамастан, гипотензивті әсерге ие. Диуретикалық әсер үшін қажетті дозаға қарағанда, антигипертензивті әсерге төмен мөлшерді талап етеді. Тиазидті диуретиктерден айырмашылығы, ұзақ пайдалануда қанның плазмалық липидті профильдеріне әсері аз және сол жақ қарыншаның гипертрофиясын азайтады. Антигипертензивті әсері баяу дамиды — тұрақты қабылдауда 1-2 аптадан кейін, біртіндеп емдеудің 8 аптасында ілгерілеушілік байқалады. Қолданылуы; артериялық гипертензия, жүрек жеткіліксіздігі кезіндегі ісіну. Көтерілімдігі жақсы.

Қазіргі уақытта, антигипертензивті препараттардың негізгі топтары болып: диуретиктер, β-блокаторлар, кальций арнасының блокаторлары, ААФ ингибиторлары, ангиотензин II рецепторлардьщ антагонистері табылады. Бұл препараттарды өмір бойы дерлік қолданатындықтан, емдеуді үзіп, қайта жалғастыру тиімсіз болып табылады. Ауыр артериялық гипертензиясы бар науқастарды бір препаратпен емдеу тиімсіз болған жағдайда әртүрлі топтардың препараттарынан қосылыстарды пайдаланылатынын атап өткен жөн (4-кесте).

Жаиама әсерлері	Препарат, тобы
Ортостатикалық гипотензия	Клофелин, метилдофа, ганглиоблокатор­лар, а-адреноблокаторы, лабеталол (аз деңгейде бета-адреноблокаторлар, каль­ций каналдарының блокаторлары, ААФ ингибиторы, диуретиктер)
Миокардтыңжиырылу белсенділігінің төмендеуі	Верапамил, бета-адреноблокаторлар, симпатолитиктер
Тахикардия	Фенигидин, миноксидил, диазоксид, апрессин
Брадикардия	β-адреноблокаторлар, верапамил, дилти- азем, резерпин
АғзадағыNa+ және Н20 тосылуы (ісінулер)	Клофелин, метилдофа, α-адреноблокаторлар, миноксидил
Атерогенді дислипопротеинемия	β-адреноблокаторлар, диуретиктер
ОЖЖ әсері (седативті әсер, бас айналу және т.б.)	Клофелин, метилдофа, резерпин, бета- адренорецепторлардың блокаторлары
Бронхоспазм	β1 β2-адреноблокаторлар
Құрғак жөтел	ААФ Ингибиторлар
АІЖ және қуықтың және т.б. тегіс салалы бүлшықет тонусының төмендеуі	Ганглиоблокаторлар
Жедел бүйрек жетіспеушілігі'	ААФ Ингибиторлар
Гиперурикемия	Дихлотиазид, этакрин кышкылы, бета- адреноблокаторлар, диазоксид
Гипокалиемия және гипомаг- ниемия	Дихлотиазид, этакрин кышкылы
Гирсутизм	Миноксидил
Жыныстық дисфункция	Клофелин, метилдофа, α- жэне  β-адреноблокаторлар, лабеталол, ганглиоблокаторлар, диуретиктер, миноксидил, диазоксид
Аллергиялық реакциялар	Барлық препараттарга әр түрлі деңгейде тән

Атқарушы ағзалар мен жүйелердің қызметін реттеуші дәрілік заттар

 

4-кесте. Гипотензивті заттардан туындайтын жанама әсерлердің мысал- дары (Д.А. Харкевич, 2013)

Бауыр артериясыньщ стенозы кезінде, жүрек жетіспеушілігі кезінде, гипонатриемияда.

Ескерту.ААФ — ангиотензин алмастырушы фермент.

Өздеріңіз білетіндей, АҚ күрт өсуі (гипертониялык криз) шұғыл көмек қажет етеді, себебі ми қан айналымының бірқатар бұзылысы мен ауыр зардаптарға алып келуі мүмкін. Осы мақсатта, негізінен, натрий нитропруссиді, магний сульфаты, диуретиктер-

фуросемид (көктамырға) және т.б. пайдаланылады. Алайда, әсіресе егде науқастарға енгізген кезде АҚ күрт түсуі және церебралды қан айналымының нашарлауы мүмкін.

Жеке фармакология

ЗӘР АЙДАҒЫШ ЖӘНЕ ДЕГИДРАТАЦИЯЛЫҚ ЗАТТАР

Зәр айдағыш заттар (диуретиктер) — зәрмен су және тұздардың экскрециясын күшейтетін, тіндер мен дене қуысындағы сұйықтық мөлшерін азайтатын дәрілік заттар.

Зәр айдағыш заттар медициналық тәжірибеде кеңінен қолданылады. Қолданылуы, негізінен, ағзадан артық суды шығару және шығу тегі әртүрлі ісінулерді жою және де АҚ төмендету үшін. Мүнымен қоса, белгілі бір препараттарды химиялық улануларды емдеу және оларды ағзадан шығаруды жеңілдету үшін колданады.

Зәр айдағыш заттарды пайдаланғандағы диурездің артуы, олардың несеп түзілу үдерісіне деген әсеріне негізделген. Диурездің айқын ұлғаюы негізінен реабсорбция үдерісінің (натрий иондары мен судың изоосмостык көлемі) азаюына байланысты болады. Сүзу үдерісін арттыратын болсақ, онда диурезді аздап қана арттырамыз, өйткені біріншілік несептің 99%-ы кері сорылуға ұшырайды (7-сурет).

Әсер ету механизмі және химиялық құрылымы бойынша зәр айдағыш заттардың жіктелуі мынадай

•  Бүйрек өзекшелерінің эпителий қызметіне тікелей әсер ететін диуретиктер:

-  құрамында сульфанилмид тобы бар заттар

· тиазидтер: гидрохлотиазид, циклометиазид;

· құрылысы әртүрлі («тиазид емес») қосылыстар: фуросе­мид, клопамид, диакарб;

-  химиялық құрылымы әр түрлі заттар: этакрин қышқылы, эуфиллин, триамтерен, индапамид (арифон).

•  Альдостерон антагонистері: спиронолактон (верошпирон).

•  Осмостық белсенді диуретиктер: маннит, мочевина.

Калий шығарылу әсеріне байланысты зәр айдағыш заттар бөлінеді

• Калий шығаратын — тиазидтер, түйінді диуретиктер (фуро­семид, этакрин қышқылы), осмостық диуретиктер.

• Калий сақтаушы — спиронолактон, триамтерен.

Әсерінің мықтылығына байланысты

• Мықты диуретиктер — түйінді диуретиктер.

• Күші орташа-гидрохлортиазид, циклометиазид, клопамид, индапамид.

• Әлсіздері — эуфиллин, диакарб, калий сақтаушы диуретиктер, осмостық диуретиктер.

Атқарушы ағзалар мен жүйелердің қызметін реттеуші дәрілік заттар

 

7- сурет. Несеп түзілуге қатысатын үдерістер (I) мен зәр айдағыш заттардың әсер ету нысаналары (II). Нефрон сызбасында: 1 — қан тамыры шумағы капсуласымен; 2 — проксимапды иректелген өзекше; 3 — Генле ілмегінің төменденген бөлігі; 4 — Генле ілмегінің жоғарылаған бөлігі; 5 — дисталды иректелген өзекше; 6 — жинағыш тутікше (Д.А. Харкевич, 2013)

Клиникалық практикада күшті диуретиктерден кеңінен қолданылатыны — фуросемид (лазикс). АІЖ арқылы жақсы сіңіріледі, ішке кабылдауда әсері 20—30 минутта дамиды да, ұзақтығы 3—4 сағатқа дейін созылады, көктамыр ішілік инъекциядан

кейін әсері 3-4 минутта дамып, ұзақтығы 1—2 сағатқа созылады. Генле ілмектерінің жоғарылаған бөлігіндегі иондардың белсенді реабсорбциясын тежейді (иондардың негізгі реабсорбциясы жүретін жер) және бүйректік диурезді арттырады. Несеп айдағыш және гидотензивті әсерлер көрсетеді; ми ісінуінің дамуына кедергі жасайды немесе оны жояды; хлор, натрий, магний, калий және кальций иондарыңағзадан шығарады; зәр қышқылын ұстап қалады; қышқыл-негіздік қалыпқа (ҚНҚ) әсер етпейді, ацидозда және алкалозда да тиімді әсер етеді. Препараттың қолданылуы: шығу тегі кез-келген және орналасуына қарамай ісіну түрлерінде, сондай - ақ созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарға да тағайындалады, өйткені бүйрек қан ағынын арттырады; жіті және созылмалы жүрек жеткіліксіздігі, жедел уланулар кезінде — мәжбүр диурезді туындату үшін; гиперкальциемияда, артериялык гипертензияларда (кризді тоқтату үшін).

Жеке фармакология

Фуросемидтің жанама әсерлері: подаграны қиындатып жіберуі мүмкін; гипергликемия, диабет декомпенсациясын тудыруы мүмкін; гипокалиемия (кенеттен бүлшықет әлсіздігі, арит­мия); диспепсиялық бұзылыстар; ұзақ мерзімді пайдалануда — гипокалиемиялық метаболизмдік алкалоз; сәбилерде, әсіресе, шала туылған сәбилерде — сусыздану.

Фуросемидтің қарсы көрсеткіштері: жүктіліктің бірінші жартысында, гипокалиемия, бауырлық кома, бүйрек жеткіліксіздігінің ақырғы кезеңі, зәр шығару жолдарының механикалық өтімсіздігі.

Этакрин қышқылы фуросемидтің әсері ұқсас аналогы болып табылады.

Қарқындылығы мен әсері орташа ұзақтыққа ие несеп айдағыш зат гидрохлортиазид (дихлортиазид) болып табылады. Иондарының белсенді реабсорбциясын тежейді; аз деңгейде проксималды өзекшелердегі карбоангидразаны тежейді. АІЖ арқылы жақсы сіңіріледі. Әсері 30—60 минуттан кейін дамып, ұзақтығы 8—12 сағатқа созылады. Nа, СІ, НС0₃, Мg, иондарын және Кионын көп мөлшерде шығарады да, осы сәтте осы үдеріспен қатар дисталды несеп өзекшелерінде Са экскрециясын ұстап қалады. Шағын доза­да — зәр қышқылының экскрециясын азайтады, жоғарғы дозада — оның экскрециясына ықпал етеді. Ацидоз және алкалоз кезінде белсенді және гипотензиялык қасиетке ие, көзішілік қысымды төмендетеді. Шығу тегі кез-келген ісінулерде, артериалды гипертензияны емдеу үшін, сондай-ақ фуросемидті колдану кезіндегі зәр шығару жолдарына тас қалыптасуының алдын алу үшін, қантты емес диабетте колданылады. Тамақты ішу кезінде не одан кейін бір рет (таңертең) немесе екі рет (күннің бірінші бөлігінде) кабылдау
кажет. Гипокалиемияның алдын алу үшін калий және магний пре- праттарымен біріктіріліп беріледі.

Атқарушы ағзалар мен жүйелердің қызметін реттеуші дәрілік заттар

Жанама әсерлері: гипокалиемия және гипомагниемия;

гипохлорлық метаболизмдік алкалоз; шағын дозада гиперурикемияны туындатады, ол подаграның ағымын ауырлатады; әлсіздік, гипергликемия (инсулин секрециясының тежелуі); аллергиялық реакциялар.

Қарсы көрсеткіштер: ауыр бүйрек жеткіліксіздігі, жүктіліктің бірінші жартысында, бауырдың айқын зақымдануы, ауыр қант диабеті және подагра.

Индапамид (арифон) — бұл диуретиктер қатарының жаңа гипотензивті заты («гипотензиялык препараттарды» караңыз). Ішке қабылдаған кезде жақсы сіңеді. Индапамид натрийді шығарып қана қоймай, сондай-ақ жүректің жиырылу саны мен жүректік лактырысқа әсер етпей, перифериялық тамырларды кеңітеді. Бүйрек функциясына әсері жоқ. Ол кардио және вазопротекторлық қасиетке ие, липидтердің спектрін өзгертпейді.

Жанама әсерлері — басқа тиазидті диуретиктерге ұқсас.

Спиронолактон (верошпирон) — стероидты зат, әлсіз, бірақ ұзақ әсерлі диуретик. Ол альдостеронның бәсекелес антагонисті болып табылады. Сонымен қатар, дисталды өзекшелерде натрий иондарының реабсорбциясын тежейді. Гиперальдостеронизм кезінде тиімді. Диуретиктік әсері баяу дамиды, бірақ ұзаққа созыла­ды. Қолданылуы: созылмалы жүрек жеткіліксіздігі кезінде ағзаның калий жоғалтуын азайту үшін салуретикпен бірге колданады.

Жанама әсерлері: кейде — бас айналуы, ұйқышылдык, тері бөрпелері, гиперкалиемия, АІЖ қызметінің бұзылуы, гине­комастия, әйелдерде андрогендік әсерлері етеккір циклының бұзылуымен (стероидты құрылымына байланысты) көрінеді, жеке науқастарда — тромбоцитопения.

Қарсы көрсеткіштер: бүйрек жеткіліксіздігі, өйткені науқастарда гиперкалиемия тудырады.

Осмостық белсенді несеп айдағыштардың ішінде кеңінен жиі қолданылатыны маннит, сирек — глицерин, сорбит, глюкоза. Осмостык белсенді диуретиктердің әсер ету механизмі: ісінген тіндердегі сұйыктықты тарту арқылы айналымдағы қан көлемін үлғайтады, ал ол өз кезегінде шумақтардың артерияларының кеңеюін туғызады. Бүйрек өзекшелерінің бойындағы саңылауда жоғары осмостық қысым пайда болады да, айтарлықтай су реаб­сорбциясын және кейбір дәрежеде натрий иондарының деңгейін азайтады. Негізінен проксималды өзекшелерде қызмет жасайды, алайда әсері өзекшенің бойына толық таралады. Калий иондарының шығарылуын біршама арттыруы мүмкін. ҚНҚ әсер етпейді.
 Дегидратациялық әсерге ие, яғни барлық тіндерден сұйықтықты шығарады.

Жеке фармакология

Маннит (маннитол) — осмостык диуретиктер ішіндегі ең күштісі; жасуша мембранасы мен тіндік тосқауылдарға енбейді; қанның азот қалдықты құрамына әсер етпейді; аз дәрежеде кері сіңірілуге ұшырайды; натрий иондарының басым түрде біршама мөлшерін (несепнәрге қарағанда) және сондай-ақ калий, кальций және магний иондарын да шығарады. Ми ісігі, химиялық заттармен өткір улану кезінде қолданады. Тек қана көктамырға енгізеді, себебі АІЖ сіңбейді.