Римонабант (акомплиа)

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ФУНКЦИИ

ОРГАНОВ ПИЩЕВАРЕНИЯ

Лекарственные средства, применяемые при заболеваниях органов пищеварения, по механизму и направленности действия разделяют на следующие группы:

I. Средства, влияющие на аппетит

   1. Средства, повышающие аппетит (карминативные средства)

2. Средства, угнетающие аппетит (анорексигенные средства)

II. Средства, влияющие на секрецию желез желудка

1. Средства, усиливающие секрецию желез желудка и средства заместительной терапии

2. Средства, понижающие секрецию желез желудка

III. Антацидные средства

IV. Гастропротекторы и репаранты

V. Рвотные и противорвотные средства 

VI. Средства, влияющие на моторику желудка

1. Средства, снижающие моторику

2. Средства, повышающие моторику

VII. Средства, влияющие на моторику кишечника

1. Средства, снижающие моторику

2. Средства, повышающие моторику

VIII. Желчегонные средства

IX. Гепатопротекторы

X. Средства, применяемые при нарушениях экскреторной функций поджелудочной железы

  1. При сниженной экскреторной функции

  2. При повышенной экскреторной функции

I. СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА АППЕТИТ

Физиологическая регуляция аппетита осуществляется центральными и периферическими механизмами.

К периферическим механизмам, условно, можно отнести  вкусовые, обонятельные, зрительные ощущения, сигналы из пищеварительного тракта и т.д.

Центральными звеньями регуляции аппетита являются «центр голода» (латеральные ядра гипоталамуса) и «центр насыщения» (вентромедиальные ядра гипоталамуса), активность которых зависит от состояния лимбической системы и особенно лобных долей головного мозга.

Большую роль в регуляции аппетита играют различные медиаторные системы, основное значение имеют адренергическая, дофаминергическая, серотонинергическая системы и соответствующие рецепторы (β₁, β₂ и α₁—адренорецепторы, дофаминовые D₁-рецепторы, серотониновые 5НТ_1в и 5НТ_2с-рецепторы).

В гипоталамусе также обнаружены нейропептиды, участвующие в регуляции аппетита и энергетического баланса. Часть из них повышает аппетит, к ним относятся: нейропептид У, грелин (стимулирует продукцию гормона роста) и др. Другая часть оказывает подавляющее действие на аппетит, например, α-меланостимулирующий гормон, глюкогонподобные пептиды и др.

Важную роль в регуляции аппетита играют и другие эндогенные вещества: лептин, холецистокинин, орексин (гормон, стимулирующий высвобождение кортикотропина), инсулин, тиреотропин и др.

Средства, влияющие на аппетит, подразделяются на 2 группы:

Средства, стимулирующие аппетит (карминативные средства)

Средства, снижающие аппетит (анорексигенные средства)

1.Средства, стимулирующие аппетит:

 Горечи

 Инсулин

Горечи - вещества растительного происхождения, содержащие гликозиды, обладающие сильным горьким вкусом:

- Настойка полыни

- Настойка горькая

- Корни одуванчика

- Корень аира

- Трава золототысячелистника

Механизм действия

Горечи – это препараты растительного происхождения, содержащие вещества, обладающие горьким вкусом. Раздражая вкусовые рецепторы слизистой оболочки полости рта и языка, рефлекторно возбуждают центр голода. При последующем приеме пищи, усиливается первая (сложнорефлекторная) фаза секреции желез желудка, повышается аппетит и улучшается пищеварение.

Горечи противопоказаны при повышенной желудочной секреции, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагите.

Инсулин возбуждает центр голода, так как снижает содержание глюкозы в крови. Есть предположение, что в центре насыщения имеются специальные «гликорецепторы», реагирующие на артериовенозную разницу в концентрации глюкозы. Назначают по 4-8 ЕД в вену.

Применяются препараты данной группы при нарушении аппетита у больных, выздоравливающих после инфекционных заболеваний, после перенесенных оперативных вмешательств, при некоторых неврологических заболеваниях, сопровождающихся анорексией, а также при гипоацидных состояниях, хроническом атрофическом гастрите.

Стимулирующим влиянием на аппетит отличаются также некоторые психотропные средства (аминазин, амитриптилин, лития карбонат), нейротропные гипотензивные средства (клофелин) и анаболические стероиды.

 

Средства, угнетающие аппетит (анорексигенные средства).

Анорексигенные средст ва - это группа симпатомиметических аминов, оказывающих стимулирующее действие на центр насыщения и угнетающие цент голода.

Первым, как пероральное анорексигенное средство стали применять амфетамин (фенамин). Угнетающее действие амфетамина на аппетит было обнаружено при его применении в качестве психостимулирующего средства при нарколепсии. В терапевтических дозах амфетамин ослабляет чувство голода, стимулирует энергетические затраты организма и благоприятствует «сжиганию жира». Это связано с тем, что фенамин усиливает высвобождение из нервных окончаний норадреналина и дофамина и угнетает их обратный захват, при этом стимулируются центральные адренорецепторы и дофаминовые рецепторы, что приводит к угнетению центра голода.  Широкого применения в качестве анорексигенного средства он не нашел, т.к. при повторном использовании он может вызвать целый ряд побочных эффектов: бессонницу, тахикардию, стойкую артериальную гипертензию, стимуляцию психической деятельности, привыкание и лекарственную зависимость. Для получения препаратов, более пригодных для применения в качестве анорексигенных средств был создан ряд аналогов фенамина (дезопимон, мазиндол) с меньшей сосудосуживающей и наркогенной активностью. Существенных преимуществ по сравнению с ним они не имели и были исключены из Реестра лекарственных средств.

Анорексигенные средства могут быть представлены следующими группами препаратов:

1. Средства, влияющие на катехоламинергическую систему:

 Фепранон (амфепранон)        

 Дексфенфлурамин(изолипан)        

 

2. Средства, влияющие на катехоламинергическую и серотонинергическую системы:

Сибутрамин (меридиа)

3. Блокатор каннабиоидных рецепторов (СВ - 1):

Римонабант (акомплиа)

Показания к применению:

1. Алиментарное ожирение с индексом массы тела от 30 кг/м² и более.

2. Алиментарное ожирение с индексом массы тела от 27 кг/м² и более при наличии факторов риска, обусловленных избыточной массой тела (сахарный диабет II типа или дислипопротеинемия).