Фармакодинамика транквилизаторов и показания к применению

Механизм действия транквилизаторов.

Транквилизаторы.

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ. СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА. АНТИДЕПРЕССАНТЫ. ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ.

Лекция №9.

Противопоказания.

Помощь при отравлении солями лития.

Побочные эффекты.

1. Сонливость;

2. головные боли;

3. тремор конечностей;

4. диарея;

5. тошнота, рвота;

6. полиурия;

7. жажда;

8. экстрасистолия;

9. нередко развивается дизартрия (нарушение артикуляции речи) и атаксия (шаткая походка).

- Отмена препарата;

- обильное питье;

- назначение избыточного количества поваренной соли;

- назначение осмотических и калийсберегающих диуретиков.

1. Беременность;

2. лактация.

Транквилизаторы (tranquillium – спокойствие) – это ЛС, обладающие анксиолитическим и седативным действием, которые используются для коррекции психоэмоциальной сферы человека. Транквилизаторы еще называют анксиолитики.

По химическому строению транквилизаторы относятся к классу – бензодиазепинов.

- Хлордиазепоксид (хлозепид, элениум);

- диазепам (сибазон, седуксен, реланиум);

- медазепам (мезапам, рудотель);

- нозепам (оксазепам, тазепам);

- феназепам.

Бензодиазепиновые транквилизаторы взаимодействуют с одноименными (бензодиазепиновыми) рецепторами. Сила действия препарата пропорциональна его сродству к рецептору.

Точкой приложения бензодиазепинов является лимбическая система.

Бензодиазепиновые рецепторы структурно и функционально связаны с ГАМК – рецепторами. При взаимодействии транквилизаторов с бензодиазепиновыми рецепторами происходит активация ГАМК–рецепторов, что это проявляется ГАМК–миметической активностью, поскольку сродство ГАМК–рецепторов к своему медиатору резко увеличивается. В конечном итоге это проявляется успокоением больного, поскольку ГАМК является тормозным, угнетающим психику медиатором.

Кроме того, при активации ГАМК – рецепторов происходит открытие хлорных каналов, увеличивается вход Сl^- внутрь постсинаптического окончания – что эквивалентно тормозному состоянию нейронов. Таким образом, затрудняется возбуждение нейронов при воздействии на их рецепторы возбуждающих медиаторов, таких как норадреналин, адреналин, ДОФА, серотонин.

1. Анксиолитический эффект.

Проявляется устранением чувства страха, гнева, паники, тревоги, конфликтности и внутреннего напряжения.

2. Седативно-гипнотическое действие.

Проявляется устранением раздражительности, психической возбудимости, снижением внимания и скорости мышления.

3. Снотворное действие.

Ускорение наступления сна и увеличения его продолжительности.

4. Миорелаксантное действие.

Используются при проведении транквилоанестезии, премедикации, в лечении кривошеи, миозитов, спастических параличей.

5. Противосудорожное, в том числе противоэпилептическое действие.

6. Потенцирование действия снотворных препаратов, средств для наркоза, наркотических анальгетиков, нейролептиков и противосудорожных препаратов.