Адвантан (Аdvantan)

Адвантан (0,1%-ный метилпреднизолона ацепонат; 0,1%-ная мазь, жирная мазь, крем или эмульсия) - негалогенизированный препарата нового поколения производства Schering AG (Германия), имеющий наиболее оптимальное сочетание высокой активности и минимального системного и местного побочного действия.
Являясь диэфиром, характеризуется высокой липофильностью, что позволяет ему легко проникать через роговой слой кожи. Попадая в дерму, препарат под влиянием содержащихся там эстераз подвергается деэстирификации по положению С-21 стероидной структуры с образованием метилпреднизолон-17-пропионата. Затем происходит неэнзиматическое превращение 17-пропионата в промежуточное соеди-нение 21-пропионата, которое более прочно связывается с глюкокортикоидными рецепторами, чем исходное, т.е. происходит "биоактивация".
Процесс биоактивации метилпреднизолона ацепоната при воспалении происходит значительно быстрее, чем в нормальной коже. Это снижает риск развития местных побочных реакций и степень нежелательного влияния препарата на клетки кожи, не участвующие в развитии воспаления. Благодаря этому имеет место отчетливое и длительное подавление воспалительных, аллергических и гиперпролиферативных реакций. Пролонгированная активная связь метилпреднизолона и его пропионатов с рецепторами кожи продлевает лечебный эффект, обеспечивая однократное применение препарата 1 раз в сутки.

Практически полное отсутствие системных побочных эффектов, даже при длительном использовании адвантана определяется: незначительным проникновением метилпреднизолона и его пропионатов из кожи в кровь (менее 1% от всей наносимой дозы), коротким периодом полужизни в циркулирующей крови и прочным связыванием метилпреднизолона и его пропионатов с транскортином, который переносит их в печень, где они конъюгируют с глюкуроновой кислотой и теряют свою активность.
Метилпреднизолона ацепонат в терапевтических дозах не влияет на уровень эндогенного кортизола, сохраняя циркадный ритм его секреции. Высокая степень безопасности адвантана очень важна для применения в педиатрии, поскольку у детей слабо развита система метаболизма экзогенных стероидов и отмечается более высокая абсорбция лекарственных веществ вследствии большего соотношения площади кожи к массе тела

Несмотря на минимальные побочные явления, согласно Европейской классификации, Адвантан относится к 3-й группе топических ГКС (препараты с выраженной активностью).
Среди препаратов этой группы Адвантан характеризуется наилучшей переносимостью; он наиболее изучен в отношении фармакодинамики, фармакокинетики и безопасности, в том числе в рандомизиро-ванных многоцХнтровых иссгедованиях.

В многочисленных экспериментальных работах показано, цто действующее вещество Адвантана - негалогенизироТанный синтетический стероид метилпреднизолона ацепонат обладает противовоспа-лительной, антиаллергическмй, антиэкссудативной и противозудной активностью, по выраженности которой он превосходит преднизолон, гидрокортизон (в 500 раз), а также ряд других современных местных ГКС. Показано, что метилпреднизолона ацепонат даже в низких концентрациях (10^-9М) эффективно снижает высвобождение Ил-1β, ИЛ-3, ИЛ-8 и фактора некроза опухоли-α из тучных клеток человека, которые определяют не только аллергические реакции, но и имеют важное значение в развитии острого и хронического воспаления.

Адвантан является единственным в мире негалогенизированным препаратом, который выпускается в наибольших разновидностях лекарственных форм (эмульсия, крем, мазь, мазь жирная). Разрешение о применении Адвантана у детей с 6 месяцев, длительностью до 4 недель, делает его уникальным ГКС (препаратом выбора) для использования при любых проявлениях АД у детей различных возрастных групп.