Механизм действия и фармокологические эф-ты
Ø Симпатомиметиков (эфедрин): опосредованное стимулирующее действие на L- и B-адренорецепторы. Щн действует на пресинаптическую мембрану т е варикозные утолщения синапса и способствует выделению норадреналина. Во вторых оказывает слабое стимулирующее действие на эти рецепторы. Он также угнетает нейрональный захват норадреналина. По эффектам похож на адреналин: стимулирует сердце, пов. АД, расширяет бронхи, снижает перистальтику, расширяет зрачок, повышает глюкозу в крови, повыш тонус скелетных мышц, ЦНС стимулирует. Намного слабее адреналина.
Ø симпатолитиков (октадин, резерпин): они угнетают передачу возбуждения на уровне пресинаптической мембраны, угнетают выробатку норадреналина варикозными утолщениями. На адренорецепторы не влияют, т.е. оказывают непрямое действие. Они слабее адреноблокаторов. Также могут нарушать обратный захват адреналина. Эффекты: АД снижает, Пульс уменьшается, сердечный выброс уменьшается, внутриглазное давление снижает, сужение зрачка, Перистальтика ЖКТ усиливается, Резерпин успокаивает, улучшает сон.
Побочные эф-ты:
Ø симпатомиметиков: запоры, повышение глюкозы в крови
Ø симпатолитиков: усиление перистальтики и поносы, язвенная болезнь, брадикардия, боли в области слюнных желез, задержка жидкости в организме, сонливость, слабость, повышение аппетита, депрессия.
Основные показания и противопоказания к применению
Ø Симпатомиметиков: низкое давление, бронхиальная астма, ринит, остановка сердца, для расширения зрачка с диагностической целью. Противопоказания: сахарный диабет, ГБ
Ø Симпатолитиков: ГБ, глаукома. Противопоказания: брадикардия, язвенная болезнь желудка, низкое АД, почечная серд.-сос. недостаточность.
14 Средства для общей анестезии. Определение. Детерминанты глубины, скорости развития и выхода из наркоза. Требования к идеальному наркотическому средству. Признаки состояния наркоза: для состояния наркоза характерно: анальгезия – подавление болевой чувствительности; амнезия; потеря сознания; подавление сенсорных и автономных рефлексов; релаксация скелетных мышц.
Требования к средствам для наркоза: плавное введение в наркоз без стадии возбуждения; достаточная глубина наркоза, обеспечивающая оптимальные условия операции; хорошая управляемость глубиной наркоза; быстрый выход из наркоза; большая терапевтическая широта – диапазон между концентрацией, в которой препарат вызывает наркоз, и его минимальной токсической концентрацией. О наркотической широте судят по их концентрации в выдыхаемом воздухе, а средств для неингаляционного – по вводимым дозам. Чем больше наркотическая широта, тем безопаснее препарат; отсутствие побочных эффектов; простота в техническом применении; безопасность в пожарном отношении; приемлемая стоимость.
Стадии наркоза: 1) стадия аналгезии; 2) стадия возбуждения; 3) стадия хирургического наркоза: 1-й уровень – поверхностный наркоз; 2-й уровень – легкий наркоз; 3-й уровень – глубокий наркоз; 4-й уровень сверхглубокий наркоз. 4) Стадия пробуждения (агональная – при передозировке).
Во время общей анестезии парциальное давление ингаляционного анестетика в мозгу равно таковому в легких при достижении стабильного состояния. Минимальная альвеолярная концентрация (МАК) – это концентрация при которой у 50% пациентов нет реакции на воздействие повреждающего фактора (операционный разрез). МАК используется для определения эффективности анестетика.
Механизм обезболивающего действия средств для наркоза.
1) Взаимодействие с постсинаптической нейрональной мембраной, что вызывает изменение проницаемости ионных каналов, что нарушает процесс деполяризации и, следовательно, межнейрональную передачу импульсов.
2) Увеличение внутриклеточной концентрации ионов кальция, уменьшение их захвата митохондриями. Это вызывает гиперполяризацию мембраны, повышение проницаемости для ионов калия и в целом – снижение возбудимости нейронов.
3) Пресинаптическое действие приводящее к снижению высвобождения возбуждающих медиаторов (АХ).
4) Взаимодействие с ГАМК-бензодиазепин-барбитуратовым рецепторным комплексом и потенциация действия ГАМК.
5) Угнетение обменных процессов нейронов ЦНС.