2015-05-13
430
Блокаторы рецепторов типа 1 очень редко вызывают побочные эффекты. Все нижеперечисленные побочные эффекты отмечают лишь в единичных случаях.
• Со стороны ССС — ортостатические реакции, сердцебиение.
• Со стороны ЖКТ — диарея, диспепсия, тошнота.
| Таблица 12-31.Показатели фармакокинетики блокаторов рецепторов | типа 1 ангиотензина II | |||||
| Показатель | Эпросартан | Лозартан | Валсартан | Ирбесартан | Кандесартан | Телмисартан |
| Пролекарство (образование активного метаболита) | Нет | Да (14%) | Нет | Нет | Да | Нет |
| Селективность, нМ | 1,5 | 3,7 | 2,4 | 1,2-4,1 | 0,7-7,4 | 1,2 |
| Блокада рецепторов | Конкурентная | Конкурентная | Неконкурентная | Неконкурентная | Неконкурентная | Неконкурентная |
| Биодоступность, % | 60-80 | |||||
| Влияние пищи на всасывание | Нет | Минимальное | До 40-50% | Нет | Нет | Нет |
| Достижение максимальной концентрации в крови, ч | 1-2 | 1/3-4 | 1-2 | 3-4 | 1-5 | |
| Т./2' Ч | 5-9 | 6-9 | 6-7 | 11-15 | 9-29 | 9-17 |
| Связывание с белками плазмы крови, % | 98,7-99,8 | 99,8 | ||||
| Объём распределения, л | 34/12 | 16-17 | 53-93 | 9,1 | ||
| Взаимодействие с изоферментами цитохрома Р450 | Нет | Да | Нет | Да | Да | Нет |
| Печёночная экскреция/ почечная экскреция, % | 61/37 | 50/43 | 70/30 | 80/20 | 67/33 | 98/2 |
| Лечебная доза, мг | 600-800 | 50-100 | 80-160 | 150-300 | 8-16 | 40-80 |
• Со стороны ЦНС — головная боль, головокружение, астения, депрессии, судороги.
|
|
|
• Со стороны крови — нейтропения, снижение содержания гемоглобина.
• Со стороны органов дыхания — фарингит, бронхит.
• Аллергические реакции.
• Со стороны костно-мышечной системы — миалгии, боли в спине, артралгии.
• Гиперкалиемия, повышение аланинаминотрансферазы (АЛТ).
Препараты этой группы противопоказаны при беременности, гиперкалиемии, индивидуальной непереносимости. Телмисартан также противопоказан больным с обструкцией желчевыводящих путей.
Лекарственное взаимодействие
Нежелательно сочетание препаратов этой группы с препаратами калия и калийсберегающими диуретиками.
