Петлевые диуретики

Фармакодинамика.

Место действия петлевых диуретиков – Na⁺ – К⁺ – Сa²⁺ насос в широкой части восходящего отдела петли Генле, а для буметанида и фуросемида – и проксимального канальца. Диуретическое действие петлевых диуретиков после внутривенного введения начинается через 15-30 мин, после приема внутрь – через 30-60 мин. Продолжительность действия препаратов у здоровых лиц после внутривенного введения составляет для буметанида 2 ч, для фуросемида и пиретанида – 2-2,5 ч и торасемида – 6 ч.

Фармакокинетика. Биодоступность петлевых диуретиков у здоровых лиц колеблется в довольно широких пределах – от 50 до 90% у буметанида, пиретанида и торасемида. При приеме фуросемида объем и скорость всасывания колеблются от 11 до 90%. Максимальная концентрация диуретиков в крови устанавливается через час для торасемида и через несколько более продолжительное время для остальных. Период полувыведения лишь для торасемида равен 3,3 ч, а для остальных час.

Фуросемид (лазикс). Действие фуросемида после приема внутрь начинается через 30 мин – 1ч, при внутривенном введении – через 5 мин, а максимум диуретического эффекта отмечается соответственно через 1-2 ч и 30 мин. Продолжительность действия составляет при приеме внутрь 4-6 ч, после внутривенного введения – 2-3 ч. Форма выпуска: таблетки по 40 мг и ампулы по 2 мл 1%-ного раствора, содержащие 20 мг препарата. Имеются специальные лекарственные формы фуросемида с замедленным высвобождением действующего начала.

Торасемид. Диуретический эффект торасемида продолжается более длительное время, чем у фуросемида; потери К⁺ при лечении сердечной недостаточности меньше. Однократная доза препарата 10-20 мг. Показан больным с сердечной и почечной недостаточностью, отеками различного происхождения.

Буметанид (буренекс, юринекс). При приеме внутрь быстро и полностью всасывается. Через 30 мин отмечается максимальная концентрация препарата в крови, совпадающая с началом диуретического эффекта. Буметанид выпускается в ампулах по 0,25 мг и в таблетках по 1 мг. Принимают внутрь по 1-2 мг с утра натощак. При неэффективности дозу постепенно увеличивают. Поддерживающая доза колеблется от 0,20 до 5 мг/сут. Внутривенно или внутримышечно вводят по 0,5-1 мг.

Пиретанид. Относится к мощным диуретикам, сравнимым с торасемидом, но с более сильным диуретическим эффектом, чем фуросемид. При применении пиретанида гипотензивный эффект наступает несколько раньше диуретического. Применяют при лечении легкой и умеренной гипертензии в виде монотерапии, при тяжелой – в комбинации с другими препаратами, а также у больных сердечной и почечной недостаточностью и отеками другой природы. Выпускается в таблетках по 3 и 6 мг и в капсулах с замедленным высвобождением по 6 и 12 мг, а также в ампулах по 12 и 60 мг (препарат форте преимущественно для лечения тяжелой резистентной сердечной недостаточности и ХПН). Лечение начинают с дозы 3-6 мг/сут с утра натощак; при неэффективности дозу можно увеличивать.

Этакриновая кислота (урегит) – мощный диуретик с коротким действием, максимальное действие которого при приеме внутрь развивается через 2 ч и продолжается 4-6 ч, а после внутривенного введения – через 15-30 мин и длится не более 3 ч. При тяжелой гепатоцеллюлярной недостаточности и малейших нарушениях в слуховом аппарате этакриновую кислоту назначать не следует. Применяют в начальной дозе 50-100 мг внутрь или внутривенно при отеках любого происхождения.