Антигистаминные средства
Антигистаминные средства являются препаратами первого ряда для профилактики и лечения аллергического ринита. Это связано с тем, что эти вещества конкурируют только с медиатором аллергического воспаления – гистамином. Высвобождение гистамина из тучных клеток вызывает чиханье и зуд. Кроме того, он активизирует медиаторы, вызывающие продукцию слизи, сокращение гладкой мускулатуры и повышающие проницаемость сосудов. Поэтому антигистаминные препараты эффективны в отношении уменьшения таких симптомов, как чиханье, зуд, ринорея, однако не устраняют заложенность носа.
Механизм действия. Выявлено три вида гистаминовых (Н) рецепторов. Стимуляция Н1-рецепторов вызывает чиханье, зуд, повышение продукции слизи, усиление проницаемости сосудов, сокращение гладкой мускулатуры. Стимуляция Н2-рецепторов приводит к усилению секреции желудочной кислоты и связана с расширением сосудов и кожными реакциями. Н3-рецепторы располагаются в головном мозге и контролируют синтез и высвобождение гистамина. Антигистаминные препараты, используемые для облегчения симптомов аллергического ринита, являются блокаторами Н1-рецепторов.
Некоторые антигистаминные средства обладают дополнительным антиаллергическим и противовоспалительным действием. Например, кетотифен подавляют высвобождение некоторых медиаторов, а астемизол, лоратадин и цетиризин оказывают мягкий бронхорасширяющий эффект. Антигистаминные препараты 1-го поколения имеют различную степень антихолинергической, противорвотной, седативной и местной анестезирующей активности, что в ряде случаев делает их препаратами выбора.
Таблица 1. Дозировка Н1-блокаторов
| Препарат
| Дозы у взрослых
| Дозы у детей
| Примечания
|
| Клемастин
| 1 табл. 2 р/сут
| От 6 до 12 лет: 1/2-1 табл. 2 р/сут
| Назначают внутрь, внутримышечно и внутривенно. Препарат выбора при острых и тяжелых аллергических реакциях, кожных аллергических реакциях, сопровождающихся зудом и нарушением сна
|
| Хлоропирамин
| 25 мг (1 табл.) 3-4 р/сут
| До 1 года: 1/4 табл. 2-3 р/сут; от 1 года до 6 лет – 1/3 табл. 2-3 р/сут; от 6 до 14 лет – 1/2 табл. 2-3 р/сут
| Те же, что и для клемастина
|
| Лоратадин
| 10 мг (1 табл.) 1 р/сут
| Старше 12 лет: 10 мг (1 табл.) 1 р/сут. От 2 до 12 лет: 5 мг1 р/сут (1/2 табл. или 1 ч/л сиропа)
| Пролонгированный препарат, высокая специфичность к Н1- рецепторам. Не обладает седативным эффектом, отсутствует антихолинергическая, противорвотная и местная анестезирующая активность.
|
| Фексофенадин
| 120-180 мг 1 р/сут
| Старше 12 лет: 120-180 мг 1 р/сут; от 6 до 12 лет – 30-60 мг 1 р/сут.
| Те же, что и для лоратадина
|
| Цетиризин
| 10 мг (1 табл.) 1 р/сут
| Старше 6 лет: 10 мг (1 табл. или 20 капель) 1 р/сут. От 2 до 6 лет: 5 мг (10 капель) 1 р/сут или 2,5 мг (5 капель) 2 р/сут.
| Те же, что и для лоратадина
|
Классификация. Антигистаминные средства могут классифицироваться по химической структуре, седативным свойствам или поколениям.
Препараты I поколения: диазолин, дифенгидрамин, диметинден малеат, клемастин, прометазин, хлоропирамин.
Препараты II поколения: азеластин, акривастин, астемизол, лоратадин, терфенадин, цетиризин, эбастин.
Препараты III поколения: фексофенадин.
Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов с антисеротониновой активностью: ципрогептадин.
Препараты II и III поколения, не обладающие седативным эффектом, отличаются от препаратов I поколения более высокой специфичностью к Н1-рецепторам и отсутствием антихолинергической, противорвотной и местной анестезирующей активности.
Таблица 2. Деконгестанты
2015-06-10
705
