Фармакологические эффекты антигистаминных препаратов I поколения (этаноламины, этилендиамины и др.) определяются их чрезвычайно высокой липофильностью и способностью блокировать рецепторы разных типов:
· антигистаминное действие (блокада рецепторов гистамина)
· антихолинергическое действие (уменьшение экзокринной секреции, повышение вязкости секретов)
· центральная холинолитическая активность (седативное и снотворное действие)
· усиление действия депрессантов ЦНС
· потенцирование эффекта катехоламинов (колебания АД)
· местное анестезирующее действие.
Фармакологические особенности действия антигистаминных препаратов I поколения дают большой спектр побочных эффектов.
Побочные действия АГП I поколения
· Седативный и снотворный эффекты: сонливость, чувство усталости или возбуждения, дрожь, нарушение сна
· Нарушение координации движений, концентрации внимания и атаксия (эффекты потенцируются алкоголем)
· Головокружение, головные боли, понижение давления
· Сухость во рту, онемение слизистой полости рта
· Боли в желудке, запоры, тошнота, задержка мочи (атропиноподобные эффекты)
· Кожные высыпания
· Бронхоспазм
· Кардиоваскулярные эффекты, тахикардия
· При парентеральном введении – транзиторное падение артериального давления, периферическая вазодилатация.
Противопоказания к применению АГП I поколения
· Работа, требующая психической и двигательной активности, внимания
· Заболевания: бронхиальная астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки с пилородуоденальным стенозом, гиперплазия предстательной железы, задержка мочеиспускания, сердечно–сосудистые заболевания
· Фармакологическая несовместимость со следующими препаратами: холинолитиками, противосудорожными препаратами, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, средствами для лечения паркинсонизма и диабета.