Физиологический аспект

Точка приложения – электровозбудимые мембраны клеток. В мембране клетки препараты связываются с фосфолипидами и их разжижают, а также проникают в гидрофобные зоны мембраны белка. изгнание воды -> изменение функциональной активности белков. Ингибируется активность протеинкеназы, катализирующей обратимое фосфорилирование кальциевых каналов, что препятствует входу Са²⁺ в клетку, а увеличение уровня внутриклеточного Са²⁺ – сигнал к началу секреции нейромедиаторов. Этим объясняется нарушение высвобождения нейромедиаторов пресинаптическими терминалями в синаптическую щель, а значит, ослабляет синаптическую передачу. Уменьшается пресинаптическое высвобождение, уменьшается обратный захват, уменьшается кругооборот НА, серотонина, дофамина, ГАМК, АЦХ, опиоидов.

Нарушают адренергическую, усиливают ГАМК и опиатергическую передачу нервных импульсов. Ослабляют холино-, дофамино- и активность серотонинергических медиаторных процессов. Наркозные средства блокируют рецепторы возбуждающие глютамат и аспартат и возбуждают рецепторы тормозных медиаторов глицин, таурин, медиаторные аминокислоты.

Средства для наркоза вызывают первичное торможение РФ ствола мозга, что приводит к ослаблению восходящей афферентной стимуляции к коре полушарий -> утрата сознания.

Требования к средствам для наркоза

1. Высокая активность в сочетании с достаточной широтой наркозного эффекта.
2. Высокая анальгезирующая активность.
3. Хорошая управляемость наркозом.
4. Отсутствие фазы возбуждения.
5. Отсутствие раздражающего действия в месте введения.
6. Отсутствие неблагоприятного действия на кровообращение, дыхание, функции печени, почек.
7. Невоспламеняемость и невзрывоопасность.
8. Удобство транспортировки и применения.
9. Стойкость при хранении.