2015-06-04
513
В кровяном русле наркозные средства отчасти связываются с липопротеидами и форменными элементами крови, другая часть циркулирует растворяясь в жидкой части крови. Распределяются в организме более-менее равномерно, но преимущественно в тканях с большим содержанием липидов (мозг, жировые ткани). Именно липоидотропность препаратов объясняет их способность проникать через ГЭБ и взаимодействовать с нервными клетками.
Некоторые показатели фармакокинетики средств для наркоза
| Показатели | Галотан | Закись азота | Изофлуран | Метоксифуран | Энфлуран |
| Мин. альвеолярная концентрация в% | 0,75 | 1,15 | 0,16 | 1,68 | |
| Коэф. р-римости в крови | 2,3 | 0,47 | 1,43 | 10-14 | 1,91 |
| Коэф. р-римости в липидах | 1,4 | 979,8 | 825-970 | 98,5 | |
| Биотрансформация % | 0,17 | 2,4 | |||
| Выведение | 60-80 |
Механизм действия
Физико-химический аспект
- Липидная теория (Овертол и Майер) – общие анестетики способны растворяться в липоидах, но эта теория не универсальна, т.к. есть общие анестетики, которые не растворяются в липоидах. Её суть заключается в том, что средства для наркоза легко растворяются в липидном бислое мембран нейронов, что приводит к последующим конформационным изменениям ионных каналов и нарушению трансмембранного транспорта ионов. Препараты этой группы повышают проницаемость калиевых и уменьшают проницаемость быстрых натриевых каналов, что соответственно вызывает гиперполяризацию и нарушает процесс деполяризации мембран нейронов. В результате нарушается межнейронная передача возбуждения, и развиваются тормозные эффекты.
- Другую теорию предложили Траубе и Вайберг. Общие анестетики способны накапливаться на границах раздела фаз, но и эта теория не стала универсальной.
- В 1961 году Поллинг предположил, что общие анестетики способны вступать в физиологическое взаимодействие с водой клетки à кристаллогидраты. Но эта теория не объясняет, почему действуют барбитураты.
|
|
|
