Производные диаминопиримидина

Триметоприм и пириметамин (хлоридин) нарушают обмен фолиевой кислоты, ингибируя дигидрофолатредуктазу микроорганизмов, которая значительно чувствительнее к этим соединениям по сравнению с дигидрофолатредуктазой человека.

По спектру действия эти соединения сходны с сульфаниламидами. Триметоприм в большей степени действует на бактерии, а пириметамин – на простейшие (плазмодии малярии, токсоплазмы).

Триметоприм (Trimethoprim) действует бактериостатически. Длительность действия – 12 ч. Частично (60–80 %) выделяется в неизменённом виде с мочой и в меньшей степени – с желчью. Иногда применяется внутрь при неосложнённых острых инфекциях мочевыводящих путей. Может вызывать тошноту, рвоту, макроцитарную анемию.

Значительно чаще триметоприм комбинируют с сульфаниламидами. Такие комбинации оказывают бактерицидное действие и имеют более широкий противобактериальный спектр.