Механизм действия.
Вызывает разрушение каталитического участка обратной транскриптазы ВИЧ-1. Блокирует активность РНК- и ДНК-зависимой полимеразы. Не ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ-2 и человеческой a-, b-, g- или сигма-ДНК-полимеразы. При монотерапии быстро и практически навсегда развивается устойчивость вирусов. Активен в остро инфицированных ВИЧ Т-клетках, ингибирует ранние стадии жизненного цикла вируса. В комбинации с зидовудином уменьшает число вирусов в сыворотке и увеличивает количество CD4-клеток; замедляет прогрессирование заболевания.
Противопоказания.
Абсолютные:
- гиперчувствительность к невирапину.
Относительные:
- острый вирусный гепатит;
- хронический активный вирусный гепатит.
ИФАВИРЕНЦ (EFV).
Механизм действия.
Селективный ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы ВИЧ-1. Подавляет активность ферментов вируса, препятствует транскрипции вирусной РНК на комплементарной цепочке ДНК и встраиванию последней в геном человека с последующей трансляцией ДНК на мессенджере РНК, кодирующем белки ВИЧ. В терапевтических концентрациях не ингибирует клеточные a-, b-, g- и сигма-ДНК-полимеразы человека. При монотерапии резистентность вируса развивается в течение нескольких недель. Активен в остро инфицированных ВИЧ Т-клетках, ингибирует ранние стадии жизненного цикла вируса.
Противопоказания.
Абсолютные:
- гиперчувствительность к ифавиренцу;
- беременность;
- кормление грудью.
Относительные:
- печеночная и/или почечная недостаточность;
- активный вирусный гепатит;
- алкоголизм;
- наркомания;
- энцефалопатия;
- возраст до 3 лет;
- масса тела менее 13 кг.