Ингибиторы протеазы ВИЧ

К ингибиторам протеазы ВИЧ относятся саквинавир, индинавир, ритонавир, нелфинавир и ампренавир.

Механизм действия.

Протеаза ВИЧ - фермент, необходимый для протеолитического расщепления полипротеиновых предшественников вируса на отдельные белки, входящие в состав ВИЧ. Расщепление вирусных полипротеинов крайне важно для созревания вируса, способного к инфицированию. Ингибиторы протеазы блокируют активный центр фермента и нарушают образование белков вирусного капсида. Препараты этой группы подавляют репликацию ВИЧ, в том числе при резистентности к ингибиторам обратной транскриптазы. В результате угнетения активности ВИЧ-протеазы формируются незрелые вирусные частицы, неспособные к инфицированию других клеток.

Показания.

Лечение ВИЧ-инфекции в составе комбинированной терапии.

Химиопрофилактика парентерального заражения ВИЧ.

САКВИНАВИР (INV, FTV).

Первый препарат группы ингибиторов протеаз, внедренный в клиническую практику в 1995 г. С этого момента началась эра ВААРТ.

Противопоказания.

Абсолютные:

- гиперчувствительность к саквинавиру;

- печеночная недостаточность.

Относительные:

- возраст до 16 лет и старше 60 лет;

- беременность;