Комбинированные препараты сульфаниламидов с Триметопримом

Ко-тримоксазол (Бактрим, Бисептол), Лидаприм, Сульфатон.

I. Препараты для резорбтивного действия хорошо всасываются из ЖКТ. Наибольшую концентрацию в крови создают препараты ко­роткой и средней продолжительности действия. С белками плазмы крови в боль­шей степени связываются препараты длительного и сверхдлительного действия. Распределяются по всем тканям, проходят через ГЭБ, плаценту, накапливаются в серозных полостях тела. Основной путь превращения сульфаниламидов в орга­низме - ацетилирование, происходящее в печени. Степень ацетилирования для разных препаратов неодинакова. Ацетилированные метаболиты фармакологичес­ки неактивны. Растворимость ацетилированных метаболитов значительно хуже, чем исходных сульфаниламидов, особенно при кислых значениях рН мочи, что может приводить к образованию в моче кристаллов (кристаллурии).

Сульфаниламид(Стрептоцид) - один из первых антимикробных препаратов сульфа­ниламидной структуры.

Показания к приему - инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к сульфаниламиду микроорганизмами, чаще всего при инфекционных заболеваниях кожи и слизистых оболочек.

ЛФ: мазь для наруж. применения 10%; линимент 5%; порошок для наруж. применения по 2 г в пак.

Сульфатиазол (Норсульфазол), Сульфаэтидол, Сульфадимидин и Сульфа­карбамид применяют 4-6 раз в сутки. Уросульфан применяется для лечения инфекций мочевыводящих путей, поскольку препарат выводится почками в не­измененном виде и создает в моче высокие концентрации.

Сульфаметоксазол входит в состав комбинированного препарата «Ко-тримоксазол».

Сульфамонометоксин и Сульфадиметоксин назначают 1—2 раза в сутки.

Сульфаметоксипиразин (Сульфален) применяют ежедневно при острых или быст­ро протекающих инфекционных процессах, 1 раз в 7-10 дней - при хроничес­ких, длительно текущих инфекциях.

Сульфаниламиды для резорбтивного действия вызывают много побочных эф­фектов. При их применении возможны нарушения системы крови (анемия, лей­копения, тромбоцитопения), гепатотоксичность, аллергические реакции (кож­ные сыпи, лихорадка, агранулоцитоз), диспептические расстройства. При кислых значениях рН мочи - кристаллурия.

Для профилактики возникновения кристаллурии сульфаниламиды необходимо запивать щелочной минеральной водой или раствором соды.

II. Сульфаниламиды, действующие в просвете кишечника, практически не вса­сываются в ЖКТ и создают высокие концентрации в про­свете кишечника, поэтому они применяются при лечении кишечных инфекций (бациллярной дизентерии, энтероколитов), а также для профилактики кишечной инфекции в послеоперационном периоде.

Однако в настоящее время многие штаммы возбудителей кишечных инфекций приобрели устойчивость к сульфа­ниламидам. Для повышения эффективности лечения одновременно с сульфани­ламидами, действующими в просвете кишечника, целесообразно назначать хо­рошо всасывающиеся препараты (Этазол, Сульфадимезин), поскольку возбудители кишечных инфекций локализуются не только в просвете, но и в стен­ке кишечника.

При приеме препаратов этой группы следует назначать витамины группы В, так как сульфаниламиды подавляют рост кишечной палочки, участву­ющей в синтезе витаминов группы В.

Фталилсульфатиазол (Фталазол) оказывает антимикробное действие после отщеп­ления фталевой кислоты и освобождения аминогруппы. Действующим началом Фталазола является Норсульфазол, назначают 4-6 раз в сутки. Препарат малотоксичен. По­бочных эффектов практически не вызывает.

ЛФ: таб. 500 мг

Показания к приему - дизентерия (острая и хроническая в стадии обострения), колиты, гастроэнтериты; профилактика инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах на кишечнике.

Сульфагуанидин(Сульгин) по действию сходен с Фталазолом.

III. Сульфацетамид (Сульфацил–натрий) - сульфаниламид для местного применения, который применяют в глазной практике в виде растворов (10-20-30%) и мази (10-20-30%) при конъюнктивитах, блефаритах (воспаление краев век), гнойных язвах роговицы и гоно­рейных заболеваниях глаз. Препарат обычно хорошо переносится. Иногда, осо­бенно при использовании более концентрированных растворов, наблюдается раздражающее действие; в этих случаях назначают растворы меньшей кон­центрации.

Сульфадиазин серебра и Сульфатиазол серебра(Аргосульфан) отличаются наличием в молекуле атома серебра, что усиливает их антибактериальное действие.

Препараты применяются местно в виде мазей при ожоговых и раневых инфекциях, трофических язвах, пролежнях. При использовании препаратов мо­гут развиться кожные аллергические реакции.

IV. К комбинированным препаратам, сочетающим в своей структуре фрагменты сульфаниламида и салициловой кислоты, относятся Сульфасалазин, Салазопиридазин, Салазодиметоксин.

Салазосульфапиридин (Сульфасалазин) - азосоединение Сульфапиридина с салициловой кислотой. Препарат назначают внутрь.

Аналогичными свойствами обладают Салазопиридазин и Салазодиметоксин.

V. Триметоприм - производное пиримидина, оказывающее бактериостатическое действие. Препарат блокирует восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую вследствие ингибирования дигидрофолатредуктазы.

Комбинация Триметоприма с сульфаниламидами характеризуется бактерицид­ным эффектом и широким спектром антибактериального действия, включая мик­рофлору, устойчивую ко многим антибиотикам и обычным сульфаниламидам.

Наиболее известным препаратом из данной группы является Ко-тримоксазол, представляющий

собой сочетание 5 частей Сульфаметоксазола (сульфа­ниламид средней продолжительности действия) и 1 части Триметоприма.

Ко-тримоксазол хорошо всасывается из ЖКТ, прони­кает во многие органы и ткани, создает высокие концентрации в бронхиальном секрете, желчи, моче, предстательной железе. Проникает через ГЭБ, особенно при воспалении мозговых оболочек. Препарат применяется при инфекциях дыхательных и мочевыводящих путей, хирургических и раневых инфекциях.

При применении препарата возникают побочные эффекты, характерные для сульфаниламидов резорбтивного действия. Ко-тримоксазол противопоказан при выраженных нарушениях функции печени, почек и кроветворения. Препарат не следует назначать при беременности.

Аналогичными препаратами являются: Лидаприм (Сульфаметрол+Триметоприм), Сульфатон (Сульфамонометоксин+Триметоприм).