Комбинированные препараты СА

ЛЕКЦИЯ №31.

Синтетические антибактериальные средства

1. Сульфаниламиды.

2. Производные хинолона.

3. Производные нитрофурана.

4. Производные 8-оксихинолина.

5. Производные хиноксалина.

6. Оксазолидиноны.

Сульфаниламидные препараты

Классификация

Сульфаниламиды для резорбтивного действия

• Короткого действия:

Сульфаниламид (Стрептоцид), сульфатиазол (Норсульфазол).

• Средней продолжительности действия:

Сульфадиазин (Сульфазин), сульфаметоксазол.

• Длительного действия: Сульфадиметоксин, сульфамонометоксин.

• Сверхдлительного действия: Сульфаметоксипиразин (Сульфален).

Сульфаниламиды, действующие в просвете кишечника

Фталилсульфатиазол (Фталазол), сульфагуанидин (Сульгин).

Сульфаниламиды для местного применения

Сульфацетамид (Сульфацил-натрий, Альбуцид), сульфадиазин серебра.

4. Комбинированные препараты сульфаниламидов и салициловой кислоты: Салазосульфапиридин (Сульфасалазин), салазопиридазин (Салазодин).

5. Комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом:

Ко-тримоксазол (Бактрим, Бисептол).

СА имеют широкий спектр действия:

¨ Бактерии – грамположительные и грамотрицательные кокки, кишечная палочка, возбудители дизентерии, дифтерии, катаральной пневмонии, холерный вибрион, клостридии;

¨ Хламидии;

¨ Актиномицеты;

¨ Простейшие (токсоплазмоз, малярия).

Характер действия – бактериостатический.

Механизм действия. Являются структурными аналогами ПАБК, конкурентно препятствуют ее включению в дигидрофолиевую кислоту, угнетают дигидроптероатсинтетазу. В результате уменьшается образование тетрагидрофолиевой кислоты, синтез пуринов и пиримидинов, нуклеиновых кислот, подавляются рост и размножение микроорганизмов.

СА резорбтивного действия. Хорошо всасываются в ЖКТ (70-100%), широко распределяются в тканях и жидкостях организма, проходят через ГЭБ, плаценту, в грудное молоко. Метаболизируются в печени с образованием ацетилированных производных, которые кристаллизируются в кислой моче, закупоривая почечные канальцы.

СА, действующие в просвете кишечника плохо всасываются из ЖКТ, применяются для лечения кишечных инфекций.

СА для местного применения используются для лечения и профилактики инфекций глаз.

Комбинированные препараты СА.

1). С триметопримом – ко-тримаксозол. Действует бактерицидно.

Механизм действия: нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты; триметоприм блокирует дигидрофолатредуктазу и нарушает образование тетрагидрофолиевой кислоты.

Хорошо всасывается из ЖКТ.

2). С 5-аминосалициловой кислотой – салазопиридазин, салазосульфапиридин оказывают антимикробное, противовоспалительное и иммунодепрессивное действие.

Показания к применению:

1. Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов

2. Инфекции желчевыводящих путей.

3. Инфекции мочевыводящих путей.

4. Хламидиоз.

5. Инфекции ЖКТ.

6. Глазные инфекции.

7. Токсоплазмоз и малярия (+ пириметамин).

8. Обработка чистой раны.

Побочные эффекты:

Нефротоксичность (запивать щелочным питьем), аллергические реакции, гепатотоксичность (гипербилирубинемия у детей младшего возраста), ЦНС (головная боль, головокружение, депрессия, галлюцинации), диспепсия, нарушение кроветворения, метгемоглобинемия (у новорожденных и детей 1-го года жизни), гипотрофии, нарушение функции щитовидной железы, тератогенность.

Детям 1-го года жизни назначают крайне редко.