Morphini hydrochloridum – Морфина гидрохлорид

Формы выпуска:

- таблетки 0,01;

- ампулы 1% - 1мл.

Морфин является алколоидом опия. Опий это высохший млечный сок, который получают из надрезов на незрелых головках Рapaver somniferum.

Морфин из места введения быстро всасывается и в системе кровотока идет к разным органам, он проходит через ГЭБ, действует на ЦНС и периферию.

Влияние на ЦНС:

Морфин связывается с опиатными рецепторами в различных отделах ЦНС подобно энкефалинам и эндорфинам. Эти рецепторы возбуждаются, вследствие этого:

· затрудняется передача болевых импульсов с периферических афферентных проводников на центральные;

· затрудняется передача импульсов в синапсах зрительного бугра, поэтому в кору мозга поступает резко ослабленные болевые импульсы;

· затрудняется передача импульсов на восходящий отдел ретикулярной формации мозга, менее активными становятся клетки коры мозга.

· подавляет передачу импульсов к лимбической системе, подавляет ее активность, поэтому меняет эмоциональное отношение человека к боли.

Это все приводит к подавлению ощущения боли в сознании.

Морфин эффективно подавляет боль любой этиологии, он действует 4-5 часов.

Влияние на центры продолговатого мозга:

· снижает активность дыхательного центра, а поэтому дыхание становится более редким, гипоксии не будет, потому что увеличивается амплитуда;

· подавляет возбудимость кашлевого центра, поэтому оказывает противокашлевой эффект;

· не влияет на сосудо-двигательный центр;

· повышает активность блуждающего нерва, поэтому будет брадикардия, частично повышается тонус гладкой мускулатуры на периферии;

· повышает активность глазодвигательного нерва, поэтому будет миоз;

· понижает активность рвотного центра, но возбуждает дофаминовые рецепторы тригерной зоны рвотного центра (возможна рвота при первом введении).

Влияние на гладкомышечные органы, содержащие опиоидные рецепторы:

· повышает тонус мускулатуры дыхательных путей;

· повышает тонус сфинктеров ЖКТ, тонус мышц кишечника;

· уменьшает секрецию поджелудочной железы и выделение желчи;

· замедляет продвижение химуса по кишечнику;

· повышает тонус и сократительную активность мочеточников;

· тонизирует сфинктер мочевого пузыря (затрудняет мочеиспускание).

Биотрансформация:

В печени он связывается с глюкуроновой кислотой и конъюгаты выделяются с мочой. Часть морфина поступает в желчь, в 12-перстную кишку и еще раз всасывается (энтерогепатическая циркуляция).

Нежелательные эффекты:

· проявление эйфории, дисфории (реже);

· подавление дыхания;

· при повторном введении вызывает лекарственную зависимость, а это может приводить к наркомании;

· запор и брадикардия;

· повышение внутричерепного давления.

Острое отравление проявляется:

· оглушением, потерей сознания, комой;

· дыхание периодическое неправильное, редкое;

· нарушение кровообращения;

· кожа – бледная, слизистые оболочки – синюшны;

· характерный резкий миоз («точечные зрачки»);

· снижается температура тела;

· смерть наступает от паралича центра дыхания.

Помощь: в/в налоксон, показано повторное промывание желудка, назначение адсорбирующих средств, солевых слабительных, в тяжелых случаях – искусственное дыхание, пострадавших согревают (теплая одежда, одеяла). Указанные мероприятия могут считаться успешными в случае отсутствия летального исхода в течение 6-12 часов после отравления (за это время значительная часть препарата в организме инактивируется).

При длительном применении опиоидных анальгетиков развивается лекарственная зависимость, лечение которой весьма затруднительно. Лечение проводят в условиях стационара по специальным методикам. Радикальное излечение наступает редко. Часто возникают рецидивы. Поэтому проводят строгий контроль в лечебно-профилактических учреждениях и аптеках за выдачей анальгетиков, обладающих наркотическим действием.

Сравнительная характеристика опиоидных анальгетиков по эффективности, продолжительности действия,
токсичности

Omnoponum — Омнопон

Форма выпуска:

- ампулы 1%, 2% - 1мл

Омнопон – полиалкалоид опия, содержит алкалоиды фенантренового (морфин, кодеин, тебаин) и изохинолинового (папаверин) рядов, поэтому в меньшей степени повышает тонус гладких мышц. Слабее чем морфин. Применяют по тем же показаниям.