Классификация:
1. Наркотические анальгетики.
2. Ненаркотические анальгетики.
3. Средства смешанного типа действия.
4. Препараты разных групп с анальгетической активностью.
Наркотические анальгетики (опиоиды )
Наркотические анальгетики (опиоиды) — это препараты, обладающие способностью избирательно подавлять чувство боли за счет центральных механизмов.
Классификация наркотических анальгетиков:
· по химической структуре
Производные фенантрена: морфин, кодеин, бупренорфин.
Производные пиперидина: тримепиридин (промедол), фентанил, суфентанил, альфентанил, ремифентанил.
Производные морфинана: буторфанол.
Производные бензоморфана: пентазоцин.
· по отношению к опиатным рецепторам
Агонисты: морфин, кодеин, промедол, фентанил, суфентанил, альфентанил, ремифентанил.
Агонисты-антагонисты: пентазоцин, буторфанол, бупренорфин.
Антагонисты: налоксон, налтрексон.
Опиоидные анальгетики по сравнению с другими анальгетиками имеют ряд характерных особенностей:
1. Они обладают сильной анальгезирующей активностью и эффективны при болях различного происхождения, но особенно эффективно подавляют болевой синдром, возникший в результате суммации множества болевых импульсов (например, сдавление тканей опухолью, спастические сокращения матки, некроз тканей при инфаркте миокарда и др.).
|
|
2. Они оказывают особое влияние на ЦНС с развитием эйфории (затем появляется сонливость) и синдрома психической и физической зависимости при повторном применении (у препаратов из группы агонистов-антагонистов эти эффекты выражены слабее).
3. При отмене препаратов этой группы на фоне возникшей зависимости наблюдается развитие абстинентного синдрома.
4. Механизм обезболивающего действия опиоидных анальгетиков связан с их влиянием на специфические опиоидные рецепторы в ЦНС.
5. Препараты этой группы нарушают формирование боли как комплексного осознанного чувства и изменяют ее эмоциональную окраску (боль может оставаться, но больные к ней равнодушны).
6. Они способны угнетать кашлевой и дыхательный центры продолговатого мозга и сердечную деятельность (дозозависимый хронотропный эффект).
7. Острые токсические эффекты (угнетение дыхания и кровообращения), а также анальгезия, как правило, снимаются специфическими антагонистами опиатных рецепторов.
Основными показаниями для назначения опиоидных анальгетиков являются:
· в кардиологии: инфаркт миокарда, острый перикардит, эмболия легочной артерии;
· в пульмонологии: спонтанный пневмоторакс, сухой плеврит, острый отек легких, кашель (упорный, приступообразный);
· в травматологии: переломы крупных трубчатых костей;
|
|
· в анестезиологии: предоперационная подготовка больных, борьба с болью после операции (с осторожностью);
· в онкологии: злокачественные новообразования в терминальной стадии.
Опиоидные анальгетики применяются также при ожоговой травме и почечно-печеночной колике (в сочетании со спазмолитиками).
Механизм действия наркотических анальгетиков:
Наркотические анальгетики имитируют эффекты эндогенных опиатных пептидов (энкефалинов и эндорфинов), которые функционируют в различных отделах ЦНС и в периферических тканях. Наиболее изучено их значение для функции ноцицептивной и антиноцицептивной систем.
Ноцицептивная система - воспринимает, проводит болевой импульс и формирует реакции на боль. Боль могут воспринимать специальные болевые рецепторы (ноцицепторы) и рецепторы дальней модальности (баро-, термо-, хеморецепторы) при достаточной силе раздражения. Ноцицептивная система представлена специфическим и неспецифическим путями проведения болевого ощущения (см. схему). Специфический путь (неоспиноталамический) - быстрый, малонейронный, воспринимающий эпикритическую боль (пороговую, "светлую", эмоционально неокрашенную, точно локализованную, отвечающую на вопрос - где болит?). Неспецифический путь (палеоспиноталамический) - медленный, многонейронный, с многочисленными переключениями, воспринимающий протопатическую боль (надпороговую, "темную", эмоционально окрашенную, плохо локализованную, отвечающую на вопрос - как болит?). Этот вариант боли может возникнуть от небольших по силе, но длительно повторяющихся раздражений, суммирующихся в ядрах таламуса.