Производные морфина

20 21 22 23 24 25 26

Butorphanolum — Буторфанол

Агонист дельта- и каппа- рецепторов и антагонист мю- рецепторов.

Отличается тем, что оказывает анальгезирующее действие в 3-5 раз сильнее морфина.

Применение: подавление сильных болей.

Buprenorphinum — Бупренорфин

: Формы выпуска

- таблетки 0,0002 для приема внутрь и сублингвально;

- ампулы 0,03% по 1-2 мл.

Оказывает сильное анальгезирующее действие в 20-30 раз сильнее морфина. Действует до 8 часов. Применяют для анальгезии.

Характерной особенностью бупренорфина является весьма прочная связь с опиатными рецепторами. В случаях передозировки антагонисты опиоидных анальгетиков лишь частично могут устранить его токсическое действие.

Tramadolum — Трамадол

Формы выпуска:

- таблетки по 0,05;

- раствор 5% - 10 мл;

- в ампулах 5% - 1 мл;

- свечи ректальные 0,1.

Относится к анальгетикам со смешанным механизмом действия.

Центральный компонент анальгезии обусловлен его взаимодействием соответствующими опиоидными рецепторами, а периферический (неопиоидный) – с усилением спинальных тормозных серотонинергических и адренергических влияний на межнейронную передачу ноцицептивных импульсов.

Эффективность трамадола сопоставима с опиоидными анальгетиками.

Эйфории не вызывает.

Характерно развитие седативного эффекта.

На дыхание и функции ЖКТ влияет мало.

При энтеральном введении эффект развивается через 30-40 минут, при внутривенном – 5-10 минут. Длительность эффекта до 5-10 часов.

Применяют при сильных и умеренных, острых и хронических болях разного происхождения.

Побочные эффекты:

· заторможенность;

· головная боль;

· тахикардия;

· сухость во рту;

· кожные высыпания;