Стимуляторы в2-адренорецепторов

- стимуляция В2-адренорецепторов.

- рецепторы В2 расположены в бронхах, миокарде, на поверхности тучных клеток и эозинофилов.

- ЛС – В2-адреноецептор (адреналин) – стимуляция образования цАМФ – снижение внутриклеточного Са – расслабление ГМК.

- кроме того, накопление цАМФ способствует переходу рецептора в неактивное состояние.

По продолжительности эффекта:

сальмотерол – формотерол – сальбутамол - тетрабуталин – фенотерол.

Побочное действие:

- воздействие на ССС.

- тахикардии, аритмии, гипокалиемия, ишемия миокарда.

САЛЬБУТАМОЛ (ВЕНТОЛИН):

- препарат короткого действия.

- ингаляции, таблетки.

- действие развивается через 10мин после приема.

- выводится почками в неизменном виде и в виде сульфатных конъюгатов.

- Т ½ - 5час.

- общее действие 4-6час.

ФЕНОТЕРОЛА ГИДРОБРОМИД (БЕРОТЕК):

- в 10 раз менее селективен, чем сальбутамол.

- менее безопасен, чем сальбутамол.

- действие начинается спустя 4мин.

- пик действия – через 45мин.

- продолжительность действия – 5-6час.

- Т ½ - 7час.

ТЕРБУТАЛИН (БРИКАНИЛ):

- селективный В2-адреностимулятор.

- внутрь, парентерально, ингаляции.

- в 2 раза активнее изопреналина.

- менее влияет на ЧСС.

- продолжительность действия – 4-4,5час.

- Т ½ - 7час.

ФОРМОТЕРОЛ (ФОРАДИЛ, ОКСИС):

- В2-адреностимулятор длительного действия.

- продолжительность действия 8-10час.

- внутрь и ингаляционно.

- связь с белками до 65%.

- элиминация с мочой и калом до 94% от введенной дозы.

- нет кумуляции.

САЛЬМЕТЕРОЛ (СЕРЕВЕНТ):

- В2-адреностимулятор длительного действия.

- действие до 12час.

- быстро гидроксилируется в печени, элиминация до 72ч.

- минимум побочных эффектов из-за избирательности.

Побочные явления:

- головная боль, тошнота, рвота.

КОМБИНИРОВАННЫЕ ЛС:

- глюкокортикостериоды + В2-адреностимуляторы.

- компоненты ЛС усиливают действие друг друга и снижают риск НЛР.

- прием комбинированных форм дешевле.

СИМБИКОРТ ТУРБУХАЛЕР, СЕРЕТИД МУЛЬТИДИСК.