2015-07-04
574
- избирательное блокирование м-холинорецепторов, т.о. нарушается передача импульсов с постганглионарных волокон на исполнительные мышцы.
- расслабление бронхов, ЖКТ, желчных путей, мочевого пузыря, матки, селезенки.
Подтипы м-холинорецепторов:
- М1 – в парасимпатических ганглиях. Активация – ускорение передачи импульсов на иннервируемые органы.
- М2 – в парасимпатических постганглионарных волокнах – при активации этих рецепторов происходит высвобождение АЦХ.
- М3 – на поверхности мышечных клеток бронхов, при их активации мышцы бронхов сокращаются.
- расслабляющее действие М-холиноблокаторов менее выражено, чем у В-адреностимуляторов, но более продолжительно.
ИПРАТРОПИУМ БРОМИД (АТРОВЕНТ):
- эффект развивается медленно через 30мин.
- неселективный М-холиноблокатор.
- максимум действия через 1,5-2час.
- как профилактическое средство.
- более эффективен у пожилых людей.
- один из самых безопасных бронхолитиков.
ТИОТРОПИУМ БРОМИД (СПИРИВА):
- продолжительность эффекта до 24ч.
- значительно увеличивает величину объема форсированного выдоха.
- нет толерантности.
- значительно снижает число обострений ХОБЛ.
- максимальная концентрация – через 5мин.
- 72% - связь с белками.
- не проникает через ГЭБ.
Побочное действие:
- сухость во рту, запор, тахикардия, задержка мочеиспускания.
БЕРОДУАЛ – комбинированный ЛП (фенотерол + ипратропиум бромид) – более эффективен, чем каждый из ЛП по отдельности.
СТАБИЛИЗАТОРЫ МЕМБРАН ТУЧНЫХ КЛЕТОК:
- ингибируют высвобождение гистамина, лейкотриена С4, ПГ Д2 из тучных клеток бронхов.
- умеренное противовоспалительное действие.
- эффективны только при легких формах БА.
Показания:
- легкие формы БА.
- некоторые аллергические реакции.
НЕДОКРОМИЛ (ТАЙЛЕД):
- противоаллергическое средство, стабилизатор мембран тучных клеток.
- максимальная концентрация через 5-90мн.
- Т ½ - 3,3-3,5час.
- не метаболизируется, выводится с мочой в неизменном виде.
Побочные действия:
- кашель, бронхоспазм, тошнота, рвота, диспепсия.
ИНТАЛ – практически не отличается от ТАЙЛЕДА.
