Фармакокинетика

Быстро и практически полностью всасывается. Максимальная концентрация в крови развивается через 1-2 часа. Период полувыведения – 2,5 часа.

Нежелательные реакции

Гематологические осложнения, свойствен­ные всем пиразолонам.

Показания

Анальгетик и антипиретик. Для оказания быстрого эффекта вводится парентерально.

Дозировка

Взрослые: внутрь по 0,5-1 г 3-4 раза в день, внутримышечно или внутривенно по 2-5 мл 50% р-ра 2-4 раза в день.

Дети: по 5-10 мг/кг 3-4 раза в день. При гипертермии внутривенно или внутримышечно в виде 50% р-ра: до 1 года – 0,01 мл/кг, старше 1 года – 0,1 мл/год жизни на одно введение.

Формы выпуска:

– таблетки по 100 и 500 мг; – ампулы по 1 мл 25% р-ра, 1 и 2 мл 50% р-ра;

– капли, сироп, свечи.

ПРОПИФЕНАЗОН

Обладает выраженным анальгезирующим и жаропонижающим действием. Быстро вса­сывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в крови развива­ется через 30 минут после приема внутрь.

По сравнению с другими производными пиразолона наиболее безопасен. При его при­менении не отмечено развития агранулоцитоза. В редких случаях наблюдается сниже­ние числа тромбоцитов и лейкоцитов.

В виде монопрепарата не используется, входит в состав комбинированных препаратов саридон и пливалгин.

КЕТОРОЛАК (Долак, Торадол, Кетродол)

Основная клиническая ценность препарата – его мощный анальгезирующий эффект, по степени которого он превосходит многие другие НПВС.

Установлено, что 30 мг кеторолака, введенного внутримышечно, примерно эквива­лентны 12 мг морфина. В то же время, нежелательные реакции, характерные для мор­фина и других наркотических анальгетиков (тошнота, рвота, угнетение дыхания, за­поры, задержка мочи), отмечаются значительно реже. Применение кеторолака не ве­дет к развитию лекарственной зависимости.

Кеторолак обладает также жаропонижающим и антиагрегационным действием.

Фармакокинетика

Практически полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодос­тупность при приеме внутрь составляет 80-100%. Максимальная концентрация в крови развивается через 35 минут после приема внутрь и через 50 минут после введения внутримышечно. Выводится почками. Период полувыведения 5-6 часов.

Нежелательные реакции

Наиболее часто отмечаются гастротоксичность и повышенная кровоточивость, обу­словленная антиагрегационным действием.