Никотинаты

Никотиновая кислота

Ксантинола никотинат (производное никотиновой кислоты)

Кислота никотиновая угнетает липолиз в жировой ткани: активируя фосфадиэстеразу, уменьшается содержание цАМФ, что понижает активность внутриклеточной липазы. При этом содержание в крови жирных кислот и их поступление к печени снижается. Естественно, что это сказывается в понижении биосинтеза триглицеридов и ЛПОНП. Содержание ЛПОНП и ЛПНП в плазме снижается. При длительном применении кислота никотиновая повышает уровень ЛПВП. Начальное снижение уровня триглицеридов возникает через 1-4 дня, раньше чем холестерина (на 5-7 дней).

Назначают препарат 2-3 г в сутки.

Препарат быстро всасывается per os, выделяется с мочой.

Применяется при всех типах гиперлипидемии (кроме I), особенно III и IV.

Побочное действие. Главным нежелательным побочным эффектом никотиновой кислоты является покраснение кожи лица и верхней половины туловища с ощущением жжения и приливов. Связанная с этим непереносимость никотиновой кислоты отмечается у 10% пациентов. Снижению выраженности данного побочного эффекта способствуют аспирин, прием никотиновой кислоты непосредственно после еды и отказ от ее приема с горячими напитками. При соблюдении этих условий, лечение никотиновой кислотой может начинаться с приема умеренных дневных доз – 250-500 мг 2 раза в день в зависимости от массы тела пациента. Ежемесячно дневная доза кислоты может возрастать на 500-1000 мг до максимальной – 3000 мг, которую допустимо использовать при отсутствии значительного повышения сывороточных концентраций аминотрансфераз, глюкозы и мочевой кислоты. При каждом повышении дозы гиперемия кожи и приливы могут возобновляться.

К другим побочным эффектам никотиновой кислоты относятся также: конъюнктивиты, заложенность носа, суправентрикулярные аритмии, изжога, диарея.

Для минимизации основного побочного эффекта никотиновой кислоты – гиперемии кожи с чувством жжения и приливами – созданы лекарственные формы с ее медленным высвобождением: холексамин и пиридилкарбинол. Однако полное отсутствие указанного эффекта может быть свидетельством ослабления абсорбции никотиновой кислоты. В пользу этого говорит и меньшее, по сравнению с обычными препаратами никотиновой кислоты, снижение концентрации ЛПНП и повышение уровня ЛПВП. Еще одним их недостатком является несколько более выраженная гепатотоксичность.

Изменения концентраций триглицеридов и ЛПВП, вызываемые никотиновой кислотой, имеют криволинейный характер, а изменения концентрации ЛПВП – линейный. Таким образом, дневная доза никотиновой кислоты, равная 1500-2000 мг, способна обеспечить значительные изменения со стороны уровней сывороточных триглицеридов и ЛПВП и избежать при этом развития многих побочных явлений, прежде всего, кожных и печеночных.