Амфетамин — это рацемическая смесь β-фенилизопропаноламина. Декстроамфетамин — D-изомер, который в три раза более активен, чем L-изомер как стимулятор ЦНС. Метилфенидат — производное пиперидина, которое обладает структурным сходством с амфетамином. Пемолин имеет отличную от других психостимуляторов химическую структуру.
Фармакология
Всасывание и метаболизм
Амфетамин хорошо всасывается после приема внутрь, характеризуется небольшим периодом полувыведения (8-12 часов) и поэтому может приниматься два-три раза в сутки. Амфетамин легко проходит через гематоэнцефалический барьер и достигает высокой концентрации в мозге. Амфетамин частично метаболизируется в печени, частично выделяется с мочой в неизмененном виде. Его экскреция ускоряется при подкислении мочи.
Метилфенидат хорошо всасывается после приема внутрь. Быстро выводится из организма. Его концентрация в плазме крови достигает пикового уровня через 1-2 часа после приема, а период полувыведения составляет 1-2 часа. Клинический эффект длится 3-4 часа, а у некоторых больных даже меньше. Таким образом, требуется принимать препарат несколько раз в сутки. Концентрация в тканях мозга превышает концентрацию в плазме крови. Метилфенидат метаболизируется микросомальными ферментами печени.
|
|
Пемолин характеризуется длительным периодом полувыведения, поэтому его можно принимать один раз в сутки. Терапевтический эффект при СНВГ обычно наступает через 3-4 недели. 60% препарата метаболизируется в печени, а 40% выводится с мочой в неизмененном виде.
Аддерал — торговое название комбинированного препарата, включающего нейтральные сульфаты декстроамфетамина и амфетамина, а также декстроизомер сахарата амфетамина и аспартат d,l-амфетамина.
Все психостимуляторы могут конкурентно связываться с ферментами печени и повышать концентрацию других лекарственных средств. Вследствие симпатомиметических эффектов амфетамина и метилфенидата, а также эйфории, вызываемой приемом этих препаратов, зависимость развивается достаточно быстро. Поэтому при длительном злоупотреблении больные часто принимают очень большие дозы, которые могут быть токсичными или летальными для неподготовленных больных.