происходит в основном в пресинаптических отделах нейронов головного мозга. Наряду с глицином ГАМК является медиатором процесса торможения.
Инактивация ГАМК осуществляется путем переаминирования с 2-оксоглутаратом и последующим окислением образовавшегося сукцинат-полуальдегида в сукцинат: