Н- холинолитики

Н-холинолитики подразделяются на 2 группы: ганглиоблокаторы и курареподобные или иначе миорелаксанты периферического действия.

Ганглиоблокирующие средства избирательно блокируют н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, синокаротидной зоны и мозгового слоя надпочечников, которые вырабатывают медиаторы адреналин и норадреналин. По химическому строению ганглиоблокаторы можно разделить на 2 группы:

1) Содержащие четвертичные атомы азота бензогексоний, пентамин и димеколин

2) Содержащие третичные атомы азота – пахикарпин и пирилен.

В настоящее время в медицине используется в основном гипотензивное действие ганглиоблокаторов.

Показания к применению:

Препараты этой группы используют для купирования гипертонических кризов первого типа, при отёке лёгких на фоне повышенного артериального давления, при спазме периферических сосудов, при хирургических операциях на головном мозге.

Побочные действия: ортостатический коллапс (резкое падение АД при перемене положения тела из положения лёжа в положение стоя), сухость во рту, нарушение аккомодации. После введения препаратов пациенты должны лежать в течение 1,5-2-х часов для предупреждения гипотензии.

Препараты:

Бензогексоний - таблетки по 0,1 и 0,25, ампулы по 1мл 2,5% раствор.

Пентамин – ампулы по 1 и 2 мл 5% раствора.

Пирилен – таблетки по 0,005

Курареподобные средства блокируют передачу нервных импульсов к скелетным мышцам, расслабляя их. Индейцы Южной Америки знали о расслабляющем действии яда кураре и использовали его для охоты на животных. В зависимости от механизма действия выделяют недеполяризующие и деполяризующие миорелаксанты. Их применяют для расслабления скелетных мышц при операциях на конечностях и внутренних органах, при столбняке и отравлениях стрихнином. Под действием курареподобных средств происходит расслабление скелетных мышц в следующей последовательности:

1) Сначала мышцы лица, глазных яблок, шеи,

2) Затем мышцы верхних и нижних конечностей,

3) Затем - туловища,

4) В последнюю очередь выключаются дыхательные мышцы – диафрагма и межрёберные мышцы. Поэтому применение этих препаратов осуществляется под контролем искусственного дыхания.

Препараты:

Тубокурарина хлорид – выпускается 1% раствор в ампулах по 2 и 5 мл.

Дитилин - выпускается 2% раствор в ампулах по 10 мл.

Антагонистом курареподобных средств является прозерин, который способствует накоплению в синапсах ацетилхолина и нейтрализует действие миорелаксантов.

В последние годы в некоторых других растениях (живокость и др.) обнаружены алкалоиды, понижающие тонус скелетных мышц, и из них получены препараты мелликтин и кондельфин. В отличие от тубокурарина и дитилина они хорошо всасываются из ЖКТ и применяются в виде таблеток для лечения некоторых нервных заболеваний.