Неселективные симпатомиметики

К неселективным симпатомиметикам относятся адреналин, эфедрин и изопреналин. Причем два последних в настоящее время практически не применяются и представляют исключительно исторический интерес.

АДРЕНАЛИН

Фармакодинамика. Стимулирует α, β₁ и β₂-рецепторы. Влияя на β₂-рецепторы гладких мышц бронхов, вызывает бронходилатацию. Воздействуя на β₁-адренорецепторы, адреналин оказывает выраженное кардиостимулирующее действие, что неблагоприятно при БА. Активируя £-адренорецепторы сосудов, повышает их тонус, увеличивает периферическое сосудистое сопротивление, приводя к повышению АД.

Фармакокинетика. Адреналин инактивируется в стенке желудка и кишечника. При подкожном введении всасывание замедлено в связи с сильным местным сосудосуживающим действием. Наиболее эффективно внутримышечное введение, т.к. в сосудах мышц преобладают β₂-адренорецепторы, стимуляция которых приводит к расширению сосудов и улучшению всасывания адреналина. Бронхорасширяющее действие развивается спустя 3-5 мин и сохраняется в течение 30-40 мин. Адреналин метаболизируется в печени, неактивные метаболиты выводятся почками.

Место в терапии. В настоящее время адреналин используется редко. Его назначают при анафилактических реакциях, лечении острого астматического приступа в случаях, когда β₂-агонисты (ингаляционные или парентеральные) недоступны или неэффективны. Однако риск развития НЛР, особенно у пациентов с гипоксией, значительно выше.

Нежелательные реакции. Со стороны ЦНС - тревога, страх, напряженность, беспокойство, головокружение, головная боль, тремор. Со стороны сердечно-сосудистой системы - тахикардия, нарушения ритма, гипертензия, сердечная недостаточность.

Дозировка: внутримышечно, подкожно или внутривенно взрослым 0,1-0,3 мл на одно введение. Повторное введение не ранее, чем через 20-30 мин.