Антагонисты кальция

АК – неоднородная группа препаратов. Их делят на две подгруппы: дигидропиридиновые (нифедипин, никардипин, амлодипин, фелодипин и др.) и недигидропиридиновые (верапамил, дилтиазем) производные (таблица 8).

В фамакодинамике дигидропиридинов преобладает эффект периферической вазодилатации, что повышает симпатический тонус и способствует развитию тахикардии той или иной степени; такое действие АК может быть нежелательным. Дигидропиридины не влияют на сократимость миокарда и атриовентрикулярную проводимость, поэтому их можно назначать больным с синдромом слабости синусового узла, нарушенной атриовентрикулярной проводимостью, выраженной синусовой брадикардией. В некоторых ситуациях дигидропиридиновые АК становятся средствами первого выбора, когда противопоказан прием других антиангинальных препаратов.

Сравнительное действие некоторых антагонистов кальция приведено в таблице 8.

Таблица 8

Фармакодинамические эффекты антагонистов кальция

Препарат Влияние на сердце с сосуды
Миокард сократимость Сосудистую стенку Проводящ. систему Антиаритмическое действие
Верапамил - + - - ++
Дилтиазем - + - +
Нифедипин   ++    
Нитрандипин   +++    
Нисолдипин   +++    
Нимодипин   +++    
Филодипин   +++    
Амлодипин   +++    
Исрадипин   +++    

В фармакодинамике недигидропиридиновых АК преобладают отрицательные инотропное и хронотропное эффекты, способность замедлять атриовентрикулярную проводимость. Эти свойства сближают их с ББ. Недигидропиридиновые препараты обладают антиаритмическими свойствами в отношении наджелудочковых аритмий. Однако их нельзя назначать при синдроме слабости синусового узла, нарушенной атриовентрикулярной проводимости. Описанные выше особенности определяют специфику назначения разных АК отдельным группам больных.

Фармакокинетические параметры АК представлены в таблице 9.

В целом АК оказывают достаточно выраженный антиангинальный эффект. Действие дигидропиридиновых АК имеет определенное сходство с эффектом нитратов; их можно использовать тогда, когда нитраты плохо переносятся больными. Недигидропиридиновые АК часто назначают в тех случаях, когда прием ББ противопоказан.

Таблица 9

Фармакокинетические параметры АК

Препарат Биодоступность, (%) Период полувыведения, ч Время достиж. макс. конц. в плазме, ч
Амлодипин 60-80 35-52 6-12
Верапамил 10-30 3-7 1-2
Дилтиазем 30-4 2-7 1-2
Исрадипин 17-33   1-2
Лацидипин 3-52 7-8  
Мибефрад. 70-90 17-25 1-2
Никардипин 7-30 1-4 1-2
Нисолдипин 4-8 6-19 1-2
Нитрендипин 15-30 8-18 1,5-2
Фелодипин 12-16 3-14 (10-36) 1,5 (2-8)

Наиболее частые побочные явления некоторых АК представлены в таблице 10.

Таблица 10


Понравилась статья? Добавь ее в закладку (CTRL+D) и не забудь поделиться с друзьями:  



double arrow
Сейчас читают про: