Хинолоны I поколения

Спектр: грам- бактерии (кишечная палочка, клебсиела, протей, дизентерийная палочка, энтеробактер).

Применение: уроантисептики (хорошо всасываются в жкт, быстро выводятся почками в неизменном виде)– острые и хронические инфекции мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, простатит, уретрит).

Побочное действие: тошнота, рвота, понос, головокружение; фотосенсибилизация, аллергии, судорожные реакции.

Не назначают совместно с нитрофуранами, т. к. уменьшается антибактериальный эффект. Во время лечения поддерживают усиленный диурез.

Противопоказания: беременность, детям до 2-х лет, почечная недостаточность, лицам пожилого возраста, больным эпилепсией и др. заболеваниями ЦНС.

Налидиксовая кислота (невиграмон, неграм )- капс., таб. 0,5

Оксолиниевая кислота (грамурин)- таб. 0,25

Пипемидиевая кислота (палин, пимидель)- капс. 0,4 и 0,2; таб. 0,4; суппозитории вагин. 0,2; суспензия для детей.

Фторхинолоны

Сильное противомикробное действие. Эффективная концентрация ниже, чем у антибиотиков. Широкий спектр: грам- (в том числе синегнойная палочка), грам+ (хламидии, легионеллы, некоторые микобактерии).Устойчивы к фторхинолонам спирохеты, фекальные энтерококки, анаэробы. Действие бактерицидное и бактериостатическое, низкая токсичность в терапевтических дозах, т.к. действие избирательное, только на микроорганизм (механизм действия: ингибируют фермент бактерий ДНК-гиразу, нарушается способность микробной клетки к размножению). Хорошо всасываются в жкт, проникают в жидкости и ткани, через плаценту, в женское молоко, через ГЭБ (лучше всех пефлоксацин) и сохраняют терапевтическую концентрацию в крови 12 часов, а пролонгированные формы – 24 часа (т.е. приём 2 или 1 раз в сутки). При в/в введении готовят р-ры непосредственно перед введением, очень чувствительны к свету, систему закрывают от света. Не кумулируют, но при почечной недостаточности возможна кумуляция при любом пути введения.

В связи с высокой активностью в отношении возбудителей бактериальных инфекций верхних и нижних дыхательных путей, фторхинолоны III и IV поколений называют «респираторными»: Левофлоксацин (таваник),

Спарфлоксацин (спарфло),

Грепафлоксацин (раксар),

Моксифлоксацин (авелокс),

Гемифлоксацин.

Хотя терапевтические возможности препаратов значительно шире.

ПРИМЕНЕНИЕ ФТОРХИНОЛОНОВ:

1.Инфекции ЛОР-органов (отит, синусит, тонзилит и т.д.), верхних дыхательных путей.

2.Инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, муковисцидоз).

3.Инф. органов малого таза, т.е. мочевыводящих путей: цистит, простатит, пиелонефрит, эндометриоз.

4.Венерические инф.: гонорея, мягкий шанкр, хламидиоз.

5.Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.

6.Инф. брюшной полости и кишечные инфекции: желчного пузыря и желчевыводящих путей, перитонит, сальмонеллёз, брюшной тиф, холера.

7.Тяжёлые инфекции на фоне иммунодефицита.

8.Профилактика инфекций при хирургическом вмешательстве.

9.Местно – заболевания глаз: конъюктивит, блефарит, бактериальная язва роговицы.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ И ОСЛОЖНЕНИЯ

Со стороны жкт:

- диспепсии (тошнота, рвота, нарушение аппетита – у левофлоксацина «волчий аппетит», диарея, запор, эпигастральные боли, метеоризм, у ципрофлоксацина – кровотечения в жкт, язв;

- панкреатит, холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны ЦНС:

- головокружение, возбуждение, бессонница;

- нарушение вкуса (металлический вкус), нарушение обоняния, шум в ушах;

- депрессии, фобии, тремор, судороги.

Со стороны других органов:

- повреждение хрящей (хондротоксичность);

- фотосенсибилизация;

- анемия, тромбоцитопения;

- дисбактериоз;

- аллергии;

- на месте в/в введения – жжение, флебиты.