Распределение лекарственных веществ в организме

Распределение лекарственного препарата в организме в значительной мере зависит от его способности связываться с ингредиентами крови или других тканей. Это приводит к депонированию препарата.

Связывание препарата с белками крови ограничивает его распространение в организме, поскольку лишь свободная форма лекарства способна диффундировать через биологические мембраны. Различают 3 фракции лекарств: свободная, связанная с белками, фиксированная в тканях. Фармакологическое действие оказывает только свободная фракция, она же подвергается биотрансформации и экскреции.

Процесс связывания лекарств существенным образом влияет на проявление их специфической активности. Высокая степень связывания веществ с белками обусловливает их пролонгированное действие (сульфадиметоксин).

Характер распределения лекарств определяется их способностью растворяться в воде или липидах. Большинство гидрофильных ЛВ не проникают в клетки и распределяются в основном в плазме крови и интерстициальной жидкости. Относительно равномерно распределяются в организме липофильные неполярные вещества, которые диффундируют через мембраны клеток и распределяются в внеклеточной и во внутриклеточной жидкостях организма.

Лекарства распределяются быстрее в органах с интенсивным кровоснабжением (сердце, печени, почках) и достаточно медленно в тканях с относительно плохим кровоснабжением (подкожной клетчатке, жировой и костной ткани). При ухудшении кровоснабжения внутренних органов распределение и эффективность лекарств снижается.

Главную роль в депонировании лекарств играют жиры, белки, мукополисахариды. Связывание лекарств с белками может уменьшаться при заболеваниях печени, почек, сепсисе, ожогах, гастрите, энтерите, раке желудка, белковом голодании, а также при одновременном введении нескольких препаратов.