Депонирование лекарственных веществ

При распределении в организме некоторые ЛВ частично могут задерживаться и накапливаться в различных тканях, так как обратимо связываются с белками, фосфолипидами и нуклеопротеинами клеток. Этот процесс носит название депонирование. Из депо вещество постепенно высвобождается в кровь и распределяется по другим органам и тканям, в том числе достигая места своего действия. Депонирование может привести к удлинению (пролонгированию) действия препарата или возникновению эффекта последействия (например, тиопентал-натрия вызывает наркоз длительностью 15 мин, после которого наступает посленаркозный сон длительностью 2-3 ч).

Депонирование ЛВ в некоторых тканях может привести к развитию побочных эффектов. Например, тетрациклины связываются с кальцием и накапливаются в костной ткани. При этом они могут нарушать развитие скелета у маленьких детей.

Многие ЛВ обратимо связываются с белками плазмы крови. Слабокислые соединения (нестероидные противовоспалительные средства, сульфаниламиды) связываются в основном с альбуминами, а слабые основания - с гликопротеином и некоторыми другими белками плазмы крови. Комплексы вещество - белок не проникают через мембраны клеток и через межклеточные промежутки в эндотелии сосудов и поэтому являются своеобразным резервуаром или депо данного вещества в крови.

Связанное с белками ЛВ не проявляет фармакологической активности, но часть вещества постоянно высвобождается из комплекса с белком (происходит это при снижении концентрации свободного вещества в плазме крови) и оказывает фармакологическое действие.


Понравилась статья? Добавь ее в закладку (CTRL+D) и не забудь поделиться с друзьями:  



double arrow
Сейчас читают про: