2015-10-22
701
Тразадон (Trazon, Azon, Desyrel, Trialodin, Tritiko). Відноситься до атипових препаратів. Володіє вираженим антидепресивним ефектом з седативним компонентом без антихолінергичної дії. Може використовуватися як снодійний засіб. У літніх людей інколи викликає явища ажитації і агресивності. Чудово переноситься, відносно безпечний при передозуваннях. Побічні ефекти рідкі, у вигляді шлуночкової аритмії, пріапізму, постуральної гіпотензії.
Терапевтичний діапазон 200—600 мг/доб.
Міансерін (Лерівон, Lerivon). Володіє вираженою здатністю блокувати альфа-2-адренорецептори, і при тривалому застосуванні повторно збільшувати вивільнення норадреналіну. Профіль активності складається з тимоаналептичного і седативного ефектів. По силі дії відноситься до «малих» антидепресантів, що дозволяє його застосовувати в загальномедичній практиці. Редукує тривогу, відчуття внутрішньої напруги, порушення сну. По здатності купірувати тривогу і порушення сну конкурує з транквілізаторами, але на відміну від останніх не викликає звикння і залежності. Терапевтична дія має 4 складові, які розвиваються поступово. У перші дні прийому віявляється седативна дія, протягом першого тижня розвивається протитривожна дія. Антидепресивний і антиагресивний (антисуїциїдальний) ефект віявляється на 2—3-му тижні прийому препарату. Не володіє кардіотоксичністю і холинолитическим дією. Виражена вегетостабілізуюча дія. Показаний для терапії клімактеричного синдрому, вегетативного кризу, головних болів напруги, синдрому хронічних болів, профілактики мігрені. Прийнятний для осіб літнього віку. Призначається з 15 мг/доб. з щоденним підвищенням дози. Терапевтичний діапазон 30—60 міліграм на однократний прийом вечірньої пори.
3. Селективні інгібітори зворотного захоплення|захвату| серотоніна|Серотоніну| (СіОЗС).
По ефективності рівні ТЦА, але|та| краще переносяться. Побічні ефекти СІОЗС: нудота, головний біль, дратівливість, порушення сну і діарея, - щвидкопроходячі|. Безпечні при передозуваннях.
Флуоксетін (Флуксоніл, Прозак, Продеп, Prozac, Prodep) повністю позбавлений антигістамінного, холинолітичного і адренолітичного ефектів. Володіє виразною тимоаналептичною дією з переважно стимулюючим компонентом, особливо ефективний при обсесивно-фобічній симптоматиці. Застосовується при депресіях невротичного рівня, у тому числі соматизированих і дистимічних порушеннях, неглибоких ендогенних депресіях із загальмованістю. Показаний також при синдромі передменструальної напруги, патології особистості, надмірній дратівливоісті, що супроводиться, і агресивністю, при синдромі гіперактивності з дефіцитом уваги (СДВГ). При застосуванні флуоксетина редукція симптоматики розвивається гармонійно. Клінічний ефект виникає з 1—4-го тижня терапії, а у деяких хворих через 8—12 тижнів лікування.
Побічні ефекти можуть включати диспептичні| розлади, алергічні реакції, статеву дисфункцію. Флуоксетін є|з'являється| потужним|могутнім| інгібітором активності ферментів цитохромів Р450 IID6|, Р450 IIIA4| і може збільшувати період напіввиведення всіх метаболізуючих| через них лікарських речовин.
Застосовується 1 раз на день або 1 раз на 2—3 дні (період напіввиведення 36—72 ч) в середніх дозах 20—40 міліграм|міліграм-еквівалентів| вранці|уранці| разом з їжею. При булімії рекомендується прийом 20 міліграм|міліграм-еквівалентів| — 3 рази на день.
Сертралін (Zoloft) є потужним селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніна, не викликає блокади мускаринових, серотонінових, адренергічних і ГАМК-рецепторов. Володіє виразною тимоаналептичною дією із слабким седативним компонентом. По темпу редукції симптоматики дещо поступається флуоксетину. Ефективний при тривожних депресіях з порушеннями сну; соматизированних, атипових депресіях з булімією і збільшенням маси тіла; при обсессивно-фобічних розладах. З побічних ефектів вказуються сухість в роті, порушення еякуляції у чоловіків, тремор і пітливість.
Терапевтичний діапазон від 50—200 мг/доб.
Пароксетін (Паксил, Paxil) — є одним з найпотужніших серед СіОЗС. Надає тимоаналептичну, анксиолітичну, стимулюючу дію. Ефективний при виражених ендогенних депресіях. Редукція симптоматики настає з 1-го тижня лікування.
Не викликає|спричиняє| гіперстимуляції, ажитації|, порушень сну. Показаний при больовому синдромі, безпечний у хворих літнього віку.
Терапевтичний діапазон 10—60 мг/доб. Оптимальною дозою є|з'являється| 20 міліграм|міліграм-еквівалентів| на добу|. на однократний|одноразовий| прийом. Не рекомендується призначати при порушеннях функції печінки і нирок, в період вагітності і лактації.
Циталопрам (Ципраміл, Citalopram) — in vitro є «стандартом селективності» серед СіОЗС. Не має здатності зв'язуватися з гістаміном, мускариновими, адренергічними рецепторами. Відсутні кардіотоксичність, ортостатична гіпотензія, седація. У дуже малому ступені інгібірує цитохром Р450 IID6. Не знижує когнітивні здібності і психомоторні реакції. Є препаратом вибору для підтримуючого і профілактичного лікування депресій. За швидкістю настання терапевтичного ефекту перевершує інші СіОЗС, не токсичний.
Доза 20—40 мг/доб. на один прийом.
4. Норадренергічні і специфічні серотонинергчні| антидепресанти (НАССА).
Міртазапін (Ремерон, Mirtazapine, Remeron), подібно до класичних антидепресантів, володіє подвійною поєднаною дією на норадренергічну і серотонінергічну трансмісію із слабким впливом на холінергічну систему і альфа-1-адренорецептори (це лежить в основі його хорошої переносимості). Ремерон є першим антидепресантом з новим механізмом дії: норадренергічним і специфічним серотонінергічним (NASSA). Посилення серотонінергічної нейротрансмиссії досягається «рецепторно-специфічною» дією препарату — стимуляцією 5-НТ1 рецепторів і специфічною блокадою 5-НТ2 і 5-НТЗ рецепторів. Не викликає додаткового вивільнення норадреналіну. Володіє вираженою тимоаналептичною дією з седативним компонентом, без антихолінестеразних ефектів. Безпечний при передозуваннях.
Показання до застосування: депресивні, біполярні розлади різного ступеня|міри| вираженості|виказувати|; хронічні розлади настрою; соматоформні| розлади; порушення сну. Застосовується при супутній соматичній патології і в літньому віці.
Побічні ефекти: седація| в денний час, підвищення апетиту і ваги тіла, скороминуща нейтропенія, підвищення печінкових трансаміназ| в перші тижні прийому.
Терапевтичний діапазон 15—60 мг/доб. на однократний|одноразовий| прийом вечірньої пори.
5. Інгібітори моноаміноксидази| (ІМАО).
Головна|чільна| характеристика ІМАО — виражений|виказувати| стимулюючий ефект. В цьому відношенні вони є перехідною групою між тимоаналептиками| і психостимуляторами. В порівнянні з класичними ТЦА, необоротні|безповоротні| ІМАО ефективніші при невротичних і реактивних депресіях, що супроводяться|супроводжуються| тривогою і обсессивно-фобичною симптоматикою, а також при атипових депресіях. Проте|однак| використання ІМАО обмежене у зв'язку з неспріятливою взаємодією з|із| харчовим тираміном, що міститься|утримується| в таких продуктах, як вино, прянощі, копчене м'ясо, сир. Ця взаємодія може викликати|спричиняти| потенційну загрозу|погрозу| життю із-за розвитку тирамінового| кризу, що включає підвищення температури, гіпертонічний криз, інфаркт міокарду або інсульт.
ІМАО використовуються в тих випадках, коли ні ТЦА, ні антидепресанти нового покоління не дали позитивного результату.
Ніаламід (Нуредал, Nialamidum, Nuredal, Espril, Nyazin) відноситься до ІМАО першого покоління. Невиборний і необоротний ІМАО, менш токсичний, чим іпроніазід. Застосовують при депресивних станах різної нозології, що поєднуються з млявістю, загальмованістю, безініціативністю, у тому числі при інволюційних, невротичних циклотимічних депресіях.
Побічні явища: диспептичні| симптоми, зниженнясістоличного тиску|тиснення|, безсоння, головний біль, сухість в роті|у роті|, закрепи. При призначенні ніаламіда| необхідно враховувати можливість|спроможність| розвитку побічних ефектів, пов'язаних з інгібіруванням МАО. Одночасно з ніаламідом не можна призначати ТЦА, інші ІМАО, необхідна 2—3-тижнева|тижнева| перерва|перерити| перед призначенням інших антидепресантів. Щоб уникнути тирамінового| синдрому під час лікування ніаламідом| необхідно виключати з|із| раціону харчові продукти, що містять|утримують| тирамін і інші судинозвужувальні моноаміни, у тому числі вершки, каву, пиво, сир, вино, копченину.
Середні дози: 200—400 мг/доб. у 2 прийоми (вранці|уранці| і вдень) для попередження|запобігати| порушень нічного сну.
Терапевтичний ефект настає|наступає| через 7—14 днів. Тривалість лікування індивідуальна — від 1 до 6 місяців.
Оборотні ІМАО-А.
Моклобемід (Аурорікс, Moclobemide), оборотний ІМАО, впливає переважно на МАО типа А, відсутня токсична дія на функції печінки, не взаємодіє з харчовим Тирозіном.
Застосовують при депресіях різної етіології; атипових депресіях. Чудово переноситься немолодими|літніми| і соматично ослабленими хворими. При порушеннях функції печінки добова доза знижується до 1/2 — 1/3 що рекомендується.
Побічні явища: головні болі, відчуття важкості|тяжкості| в голові.
Середні дози: 300—450мг/доб. на 2—3 прийоми. Оскільки симптоматика при атипових депресіях редукується повільно|поволі|, курс лікування складає від 3 до 6 місяців.
У резистентних випадках оборотні ІМАО можна поєднувати|сполучати| з|із| СІОЗС (флуоксетин|, сертралін|, ципраміл|).
7. Антидепресанти з|із| іншим механізмом дії.
Венлафаксін (Effexor) вибірково пригнічує зворотне захоплення серотоніну і норадреналіну, тобто володіє подвійним антидепресивним ефектом. Відноситься до антидепресантів 4-го покоління. Ефективніший, ніж ТЦА і СіОЗС, у зв'язку з раннім настанням терапевтичної дії, з 1-го тижня лікування.
Недолік|нестача| — прийом 2 рази в сут|., ризик підвищення температури.
Призначають з|із| 75 мг/доб. з|із| щоденним підвищенням дози. Терапевтичний діапазон 75—375 мг/доб.
Тіанептін (Коаксил, Coaxil) відноситься до групи антидепресантів з недостатньо відомим механізмом дії. На відміну від інших антидепресантів полегшує зворотне захоплення серотоніна пресинаптичною мембраною і практично не робить впливу на норадренергічну і дофамінергичну системи. Коаксил є єдиним антидепресантом, що підвищує зворотне захоплення серотоніна. Завдяки його вивченню було висунуто три гіпотези нового концептуального підходу до патофізіології і терапії афектних розладів:
— Можливо, існує два типи депресії, зв'язаних, в одному випадку, з надміром серотоніна|Серотоніну|, в іншому — з|із| його дефіцитом.
— Депресія може розвиватися в результаті швидше|скоріше| через надлишкову|надмірну| серотонінергічну| трансмісію, ніж дефіциту 5-НТ|.
— Депресія може характеризуватися швидше|скоріше| нестабільністю серотонінерічної| системи, ніж надлишком або недостатністю|нестачею| серотонінергічноїй| нейротрансмисії|.
Коаксил також здатний|здібний| підвищувати рівень збудження пірамідальних кліток|клітин| Са1 гіпокампу і пригнічувати|придушувати| пов'язану із стресом гіперактивність гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи, захищати гіпокамп від прямого і кумулятивного впливу стресової дії.
По спектру психотропної активності володіє специфічною анксиолітичною| дією без седації| і ефективно впливає на всі прояви|вияви| депресії, включаючи астенію, тривогу, психосоматичні розлади. Показаний при змішаних тривожних і депресивних станах|достатках|; в період менопаузи; при алкогольній депресії і тривозі, знижує алкогольну мотивацію.
На відміну від більшості класичних ТЦА не робить впливу на увагу, пам'ять, когнітивні функції. Може призначатися тривало навіть хворим після|потім| перенесеного порушення мозкового кровообігу.
Побічні явища рідкі|рідкісні| і носять швидкоминучий| характер: гастралгії, головні болі, сухість в роті|у роті|, відчуття жару, м'язові болі.
Середня доза: 37,5 мг/доб. на 3 прийоми.
Бупропіон (Вельбутрін, Bupropion, Welbutrin) вибірково змінює активність постсинаптичних рецепторів В-норадренергічних, тобто володіє вираженною дією на катехоламіновую систему. Найбільш ефективний при резістентних до класичних ТЦА депресіях. Не володіє седативним дією, надає незначну антихолфнергфчну дію, не викликає надбавки ваги, гіпотензії і порушень серцевої провідності. Не токсичний при передозуваннях.
Його недоліками|нестачами| є|з'являються| надмірна стимуляція і можливість|спроможність| розвитку безсоння, тривоги, розладів сприйняття. Вірогідний ризик розвитку судорожних нападів|приступів|.
Середні дози: 225—450 мг/доб. на 2 прийоми. Зазвичай|звично| зачинають|починають| з|із| 100 мг/доб., щонеділі|щотижня| підвищуючи дозу.
Нефазадон (Nefazodon) є селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніна і блокатором 5-НТ2 рецептори, тобто володіє більш виборчою серотонинергическим дією, ніж СіОЗС. З першого тижня прийому позитивно впливає на розлади сну і тривогу. Виражена анксиолітична дія, менше активує, немає седативного ефекту. Має легкий профіль побічних явищ, не викликає сексуальної дисфункції і гіпертензивної дії.
Терапевтичний діапазон від 30—600 мг/доб. У дозах 300—| 500 мг/доб. антидепресивний ефект рівноцінний ефекту венлафаксіна|.
Депрім (Гиперіцин) є антидепресантом рослинного походження. Хімічна речовина, що діє, — екстракт звіробою гиперицін 0,3 міліграм. Показаний при легенях і середніх депресіях невротичного рівня, соматизированних депресіях, соматоформних розладах з ознаками дисфункції ЖКТ. Ефективний як підтримуюча і профілактична терапія. Побічні явища незначні.
Доза стандартна: 3 таб|. на добу|. (0,9 міліграм|міліграм-еквівалентів| гипериціна|).
Адеметіонін (Гептрал). Володіє анксиолітичною і тимоаналептичною дією. Грає важливу роль як донор метильних груп, оскільки синтез і метаболізм біогенних амінів пов'язаний з обміном адеметионина. Стимулює утворення нейротрансмітерів. Активно проникає через гематоенцефалічний бар'єр, стимулює синтез дофаміну, відновлює зміни рівня нейротрансмітерів і чутливість рецепторів у хворих з депресіями, покращує процеси метилування у фосфатному циклі.
По спектру психотропної активності ефективний при лікуванні непсихотичних| депресій (соматизованих| дистимій|). Поліпшення|покращання| з другого тижня лікування у вигляді редукції соматизованих| розладів і гіпотимії. Ефективний при лікуванні алкоголізму, особливо при синдромі абстинента з|із| явищами депресії.
Нормотіміки
До нормотиміків| відносяться солі|соль| літію, препарати групи іміностильбенів| (карбамазепін|) і солі|соль| вальпроєвої| кислоти.
Препарати літію володіють здатністю|здібністю| купірувати гостре маніакальне збудження і попереджати|запобігати| афектні напади|приступи|.
Літію карбонат (Контемнол, Літосан, Квілоніум, Lithii carbonas, Contemnol, Lito, Plenur, Neurolepsin). Літій є стабілізатором клітинних мембран. Іони літію впливають на транспорт іонів натрію в нервових і м'язових клітинах. Під впливом літію збільшується внутріклітинне дезамінування норадреналіну, посилюється серотонінергічна активність. Іони літію підвищують чутливість нейронів гіпокампу і інших областей мозку до дії дофаміну.
Основні покази.|показання|: маніакальні і гіпоманиакальні| стани|достатки| різного генезу, профілактика і лікування афектних психозів, розлади особистості|особистості| з|із| афектними коливаннями, афектні порушення у хворих алкоголізмом.
Терапевтичне значення має концентрація літію в плазмі крові 0,9 — 1,2 ммоль/л.
Звичайні|звичні| дозування: 1,5 — 2,1 г/доб.
Побічні дії: тремор, атаксія, спільна|загальна| втома, сонливість, спрага, диспептичні| явища, діарея, порушення сердечного|серцевого| ритму, дерматити, порушення функції нирок, печінки і ін.
Іміностільбени: Карбамазепін (Фінлепсин, Зептол, Тегретол, Тімоніл, Трімоніл, Carbamazepine, Finlepsin, Carbappin, Timonil, Tegretol, Zeptol).
Препарати цієї групи синтезовані|синтезувати| з|із| імипраміна| (антидепресанту). Володіють Гамк-ергічною активністю і взаємодіють з|із| центаральними| аденозиновими| рецепторами.
Карбамазепіни володіють психотропними, соматотропними, антипароксизмальними, тимо-| і вегетостабілізуючими|, анальгезуючими| вдастивостями.
Основні покази.|показання|: різні види епілепсії, у тому числі скронева епілепсія, діенцефальна епілепсія. Депресії, манії з|із| дисфоріями, вегетативні дисфункції, афектні розлади, алкоголізм, синдроми абстинентів, порушення сну.
Застосування|вживання| карбамазепіна| при психічних і соматоформних| розладах попереджає|запобігає|:
— дисфоричні| реакції
— вегетативні кризові| стани|достатки|
— мігренеподібні| головні болі
— алгічні| реакції
— пароксизмально виникаючі деперсоналізаційно-дереалізаційні| феномени
— порушення схеми тіла в структурі ендогенних і екзогенно-органічних психічних розладів, а також при ендогенних і психогенних розладах, що розвиваються на органічно зміненому грунті. Органічно змінений грунт зумовлює| низьку толерантність до психотропних препаратів, підвищену чутливість до їх побічних дій. Препарати цієї групи використовуються при алкоголізмі для купірування як розладів абстинентів, так і загострень патологічного потягу до алкоголю. Вони особливо показані при афектних розладах, протікаючих під маскою поведінкових порушень конфліктності, ворожості, незадоволеності|невдоволення|, втраті контролю за імпульсами (кіркового контролю).
Побічні дії: агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемія, холестаз і гепатити, лікарський тремор.
Випускаються в пігулках|таблетках| по 200 міліграм|міліграм-еквіваленти|. Є|наявний| ретардированні| форми по 200 і 400 міліграм|міліграм-еквівалентів|.
Середні дози: 600—1200 мг/доб. Антиалгічний і вегетостабілізуючщий| ефект з'являється|появляється| при низьких дозуваннях 100—200 мг/доб.
