Транквилизаторы. Показания, классификации, основные препараты, побочные эффекты

Основное действие транквилизаторов анксиолитическое (т.е. противотревожное).
Химическая классификация:
1. Бензодиазепиновые транквилизаторы:
механизм действия – усиливают ГАМК-ергическую передачу (гамма-аминомасляной кислоты)
диазепам (Седуксен, Реланиум, Сибазон),
феназепам,
тофизопам (Грандаксин),
лоразепам (Лорафен),
оксазепам (Нозепам, Тазепам),
алпразолам (Ксанакс),
2. Препараты других химических групп:
гидроксизин (Атаракс; центральный м-холино- и H1-гистаминоблокатор),
бенактизин (Амизил; центральный H-холоноблокатор);
Клиническая классификация:
1. С седативным эффектом:
А. Короткого действия (T½ 2-10 часов)
Лоразепам (Лорафен)
Оксазепам (Тазепам, Нозепам)
Алпразолам (Ксанакс)
Б. Длительного действия (T½ 20-60 часов)
Феназепам
Диазепам (Седуксен, Сибазон, Реланиум)
Нитразепам (Радедорм)
2. Со стимулирующим эффектом («дневные» транквилизаторы):
Тофизопам (Грандаксин)

Основные показания:
Невротические расстройства
Расстройство личности в период декомпенсации
Абстинентный синдром и метаалкогольные психозы (на фоне дезинтоксикационной терапии)
Расстройства сна (оксазепам, нитразепам)
Судорожный синдром (прямое купирующее действие на параксизмальные состояния, в т.ч. Эпилептический статус!)

Побочные эффекты:
Нарушение внимания, памяти, снижение скорости реакций, координации движений
Сонливость для препаратов с седативным эффектом. Чем больше длительность действия препарата, тем дольше она сохраняется (на следующий день после приема)
Мышечная слабость – оборотная сторона миорелаксирующего эффекта, ощущается, как слабость (в т.ч. в конечностях), разбитость, усталость. Особенно неблагоприятна для пожилых больных (возможны падения), у больных с миастениями, дыхательной недостаточностью.
Формирование зависимости – по рекомендации ВОЗ терапия транквилизаторами не должна превышать 2 недель!

 

Клиническая и химическая систематика антидепрессантов. Основные характеристики антидепрессантов. Методы лечения депрессивных расстройств у детей и подростков.

 

Классификация

Наиболее удобна для практического применения следующая классификация^[39] антидепрессантов:

Средства, блокирующие нейрональный захват моноаминов

Неизбирательного действия, блокирующие нейрональный захват серотонина и норадреналина (имизин, амитриптилин)

Избирательного действия

Блокирующие нейрональный захват серотонина (флуоксетин)

Блокирующие нейрональный захват норадреналина (мапротилин)

Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО)

Неизбирательного действия, ингибируют МАО-A и МАО-B (ниаламид, трансамин)

Избирательного действия, ингибируют МАО-A (моклобемид).

Агонисты рецепторов моноаминов

Норадренергические и специфические серотонинергические антидепрессанты

Специфические серотонинергические антидепрессанты

Существуют и другие классификации антидепрессантов. Например, в зависимости от клинического эффекта выделяют^{[40][38][41][42]}:

Антидепрессанты-седатики: тримипрамин, доксепин, амоксапин, амитриптилин, азафен, миансерин, тразодон, флувоксамин, буспирон.

Антидепрессанты сбалансированного действия: мапротилин, тианептин, сертралин, пиразидол, кломипрамин, венлафаксин.

Антидепрессанты-стимуляторы: имипрамин, дезипрамин, нортриптилин, флуоксетин, моклобемид и другие ИМАО (за исключением пиразидола), гептрал, ребоксетин, бупропион.

Циталопрам некоторые авторы относят к антидепрессантам сбалансированного действия, отмечая наличие у него противотревожного эффекта^[38], другие — к антидепрессантам-стимуляторам.^[40][26] Единого мнения не существует и по поводу милнаципрана: хотя его порой относят к сбалансированным антидепрессантам^[40][26], другие авторы отмечают преобладание в его действии психостимулирующего эффекта.^[38][43] Миртазапин называют то препаратом сбалансированного действия^[42], то седативным препаратом^[26], а пароксетинмогут относить как к антидепрессантам-стимуляторам^[42], так и к сбалансированным антидепрессантам^[44] или антидепрессантам, обладающим преимущественно седативным эффектом^[26].

В отличие от собственно антидепрессивного (тимолептического) эффекта, седативный или психостимулирующий может развиваться в первые же дни терапии. Назначение антидепрессантов-седатиков целесообразно в случае преобладания в структуре депрессивного синдрома тревоги и ажитации, стимулирующего — при заторможенности и апатии; препараты сбалансированного действия могут применяться в обоих случаях.^[38] Несоблюдение данного принципа может снизить эффективность антидепрессивной терапии и даже привести к утяжелению состояния. Так, применение стимулирующих антидепрессантов при сложных тревожно-бредовых синдромах или тревожных депрессиях может вызвать обострение психотической симптоматики, усилить тревогу, страх, психомоторную ажитацию, нарушения сна; при наличии у пациента суицидальных мыслей стимулирующие антидепрессанты могут способствовать реализации суицидальных тенденций.^[45]

Антидепрессанты сбалансированного действия обладают, как правило, дозозависимым сбалансированным эффектом: чаще всего стимулирующее действие возникает при применении препарата в малых и в высоких, а седативное — при применении в средних суточных дозах. Исключение составляют антидепрессанты, для которых характерен недозозависимый сбалансированный эффект с преобладанием седативного или стимулирующего действия (например, милнаципран и пиразидол).^[42]

Некоторые препараты оказывают, помимо антидепрессивного, выраженный антиноцицептивный (противоболевой) эффект; выделяют и антидепрессанты с выраженным анксиолитическим (противотревожным) действием.