Фармакокинетика метронидазола

1. Хорошо всасывается при приеме внутрь, биодоступность от приема пищи не зависит.

2. Метаболизируется в печени с образованием активных и неактивных метаболитов.

3. Хорошо распределяется, проходит через ГЭБ, плаценту, проникает в грудное молоко, слюну, желудочный сок.

4. Полностью выводится из организма мочой в неизменном виде и в виде метаболитов, частично выделяется с калом.

5. При повторных введениях возможна кумуляция.

Показания к применению метронидазола.

ü постоперационная анаэробная инфекция (колоректальная хирургия, аппендицит, гистерэктомия)

ü гнойная анаэробная и смешанная инфекция

ü острый язвенный гингивит

ü трофические язвы, пролежни

ü анаэробная инфекция мочевых путей, органов дыхания и ЖКТ
воспалительные заболевания таза

ü бактериальные вагинозы

ü энтероколиты

ü абсцессы мозга

ü трихомоноз мочеполовых путей, амебиазы, лямблиозы

Побочное действие метронидазола.

1. Диспептические явления: тошнота, рвота, анорексия, металлический вкус во рту

2. Гематотоксичность: лейкопения, нейтропения

3. Нейротоксичность: головная боль, нарушение координации движений, тремор, судороги, нарушение сознания

4. Дисульфирамоподобный эффект

5. Аллергические реакции: сыпь, зуд

6. Местные реакции: флебиты и тромбофлебиты после внутривенного введения

Назовите препараты, вызывающие ярко-желтое окрашивание мочи.

Нитроксолин.

Назовите мишени действия противомалярийных средств.

а) эритроцитарные шизонты

б) тканевые шизонты:

1) преэритроцитарные (первичные тканевые) формы

2) параэритроцитарные (вторичные тканевые) формы

в) половые формы плазмодиев (гамонты)

Назовите средства, влияющие на эритроцитарные шизонты.

Мефлохин, хлорохин (хингамин), хинин, пириметамин (хлоридин), фансидар (пириметамин + сульфадоксин), малоприм (пириметамин + дапсон)

Назовите средства, влияющие на преэритроцитарные формы малярийного плазмодия.

Пириметамин, прогуанил (бигумаль)

Назовите средства, влияющие на половые формы малярийного плазмодия.

а) гамонтоцидные: примахин

б) гамонтостатические: пириметамин

Принцип использования противомалярийных средств для личной химиопрофилактики.

Средства, влияющие на преэритроцитарные и эритроцитарные формы плазмодиев.

Принцип использования противомалярийных средств для лечения малярии

Средства, влияющие на эритроцитарные формы плазмодиев.

Принцип использования противомалярийных средств для профилактики рецидивов малярии (радикального лечения).

Средства, влияющие на параэритроцитарные и эритроцитарные формы плазмодиев.

Принцип использования противомалярийных средств для общественной химиопрофилактики.

Средства, влияющие на половые формы (гамонты) плазмодиев.

Спектр противомалярийного действия мефлохина, хлорохина, хинина.

Мефлохин: гемантошизонтоцидное действие (Pl. falciparum, Pl. vivax)

Хлорохин: гемантошизонтоцидное, гамонтотропное действие (Pl. vivax, Pl.ovale, Pl. malariae, но не Pl. falciparum)

Хинин: гемантошизонтоцидное действие (Pl. vivax, Pl.ovale, Pl. malariae, но не Pl. falciparum), гамонтоцидное (Pl. vivax, Pl.ovale, меньше на Pl. falciparum)

Спектр противомалярийного действия пириметамина и прогуанила.

Пириметамин и прогуанил: гистошизотропное действие (Pl. falciparum)

Спектр противомалярийного действия примахина.

Примахин: гистотропное действие (P.vivax и P.ovale ), гамонтотропное действие (все типы плазмодиев), гематотропное действие (Pl. vivax).