Различие в антибактериальном спектре кислот: налидиксовой, оксолиновой и пипемидовой

АБ спектр налидиксовой кислоты: Грам(-) палочки (E.coli, шигеллы, сальмонеллы, протеи, клебсиеллы).

АБ спектр оксолиновой кислоты: такой же, как у налидиксовой кислоты.

АБ спектр пипемидовой кислоты: как у налидиксовой кислоты + активна в отношении Pseudomonas

92. Различие в антимикробной активности оксолиновой и налидиксовой кислот.

Антимикробная активность оксолиновой кислоты в 2-4 раза превосходит активность налидиксовой кислоты (не отличаясь от нее по АБ спектру действия), однако оксолиновая кислота является и более нейротоксичной.

Различие и сходство фармакокинетических свойств кислот: налидиксовой, оксолиновой и пипемидовой.

Сходные фармакокинетические свойства:

а) все хорошо всасываются в ЖКТ, пища может замедлить всасывание, но на биодоступность препаратов не влияет

б) не создают терапевтических концентраций в крови, многих органах и тканях; терапевтически значимые концентрации достигаются лишь в моче

Различия в фармакокинетических свойствах: наиболее активно в печени метаболизируются налидиксовая и оксолиновая кислоты, наименее – пипемидовая кислота.

Побочные эффекты кислоты налидиксовой.

1. Диспептические расстройства.

2. Цитопении.

3. Гемолитическая анемия (редко).

4. Возбуждение ЦНС: понижение судорожного порога.

5. Холестаз.

Какой препарат из производных хинолона вызывает меньше побочных эффектов со стороны ЦНС и почему?

Норфлоксацин, т.к. он не проникает через гемато-энцефалический барьер

Показания к применению хинолонов.

1. Инфекции мочевыводящих путей у детей: цистит, противорецидивная терапия хронического пиелонефрита (у взрослых в таких случаях лучше применять фторхинолоны)

2. Шигеллез у детей.

Принципиальное отличие структуры фторхинолонов от хинолонов, коренным образом изменившее их фармакологические свойства и антимикробное действие.

Фторхинолоны в отличие от хинолонов содержат:

а) в положении 7 хинолонового ядра незамещенный или замещенный пиперазиновый цикл

б) в положении 6 - атом фтора

Благодаря этим особенностям фторхинолоны обладают более широким спектром действия, по активности в отношении ряда бактерий они превосходят налидиксовую кислоту в 10 - 20 раз.

Назовите наиболее используемые в клинической практике фторхинолоны.

а) хинолоны II поколения («грамотрицательные»): норфлоксацин, ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин

б) хинолоны III поколения («респираторные»): левофлоксацин, спарфлоксацин.

в) хинолоны IV поколения («респираторные» + «антианаэробные»): моксифлоксацин

Механизм действия фторхинолонов.

Ингибирование фермента ДНК-гиразы бактериальных клеток, который относится к топоизомеразам, контролирующим структуру и функции ДНК ® гибель бактерий (бактерицидный эффект)

Также хинолоны влияют на:

а) РНК бактерий и синтез бактериальных белков

б) стабильность мембран и другие жизненные процессы бактериальных клеток