2017-10-31
1770
Местные анестетики
Местные анестетики — вещества, которые способны временно и обратимо угнетать возбудимость нервных окончаний и проводимость по чувствительным нервным волокнам, что приводит к потере чувствительности. В первую очередь блокируются болевые рецепторы, а затем температурные, тактильные.
Классификация местных анестетиков по химическому строению
| Сложные эфиры | Амиды |
|
|
| Особенности фармакокинетики | |
| Эти вещества быстро разрушаются псевдохолинэстеразами плазмы, соответственно период «полужизни» и продолжительность действия их очень малы. | Эти вещества разрушаются печеночным цитохромом Р450, поэтому при патологии печени период их «полужизни» удлиняется. |
Классификация местных анестетиков по применению
| Средства, применяемые для поверхностной анестезии | · Анестезин · Тетракаин (Дикаин) · Лидокаин · Пиромекаин · Бупивакаин |
| Средства, применяемые для преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии | · Бупивакаин · Тримекаин, · Прокаин (Новокаин) · Лидокаин · Ропивакаин · Мепивакаин · Артикаин (Ультракаин) |
| Средства, применяемые для всех видов анестезии | · Лидокаин |
|
|
|
Местные анестетики — слабые основания. Неионизированная (непротонированная) часть молекул вещества проникает внутрь нервных волокон, где образуется ионизированная форма анестетика, которая воздействует на цитоплазматическую (внутриклеточную) часть Na+-каналов. В кислой среде местные анестетики значительно ионизируются и не проникают в нервные волокна. Поэтому в кислой среде, в частности, при воспалении тканей действие местных анестетиков ослабляется.
Механизм действия местных анестетиков обусловлен блокадой Na+-каналов в мембранах нервных окончаний и волокон. В связи с блокадой Na+-каналов нарушаются процессы деполяризации мембраны нервных окончаний и волокон, возникновение и распространение потенциалов действия.
Виды местной анестезии: 1 – поверхностная (терминальная); 2 – инфильтрационная; 3 – проводниковая; 4 – спинномозговая.
Нежелательные эффекты местноанестезирующих средств связанны с их резорбтивным действием. Они оказывают угнетающее влияние на ЦНС (сонливость, двигательная заторможенность, головокружение), а в более высоких дозах оказывать угнетающее влияние на дыхательный и сосудодвигательный центры. Местные анестетики угнетают сократимость миокарда, расширяют кровеносные сосуды и снижают артериальное давление (прямое действие, связанное с блокадой Na+-каналов, а также угнетающее влияние на симпатическую иннервацию). Исключение составляет кокаин, который усиливает и учащает сокращения сердца, суживает сосуды, повышает артериальное давление.
|
|
|
| !Для уменьшения резорбтивного токсического действия анестетиков к их растворам добавляют сосудосуживающие вещества, например, адреналин. Предупреждение всасывания анестетиков не только уменьшает их токсичность, но и удлиняет их действие. |
Продолжительность действия анестетиков при местной анестезии
| Название | Время действия без вазоконстриктора | Время действия с вазоконстриктором |
| Новокаин | 15-30 мин | 30-40 мин |
| Лидокаин | 30-60 мин | 120-130 мин |
| Мепивакаин | 45-90 мин | 120-360 мин |
| Артикаин | 60 мин | 180 мин |
| Бупивакаин | 120-240 мин | 180-240 мин |
Токсичность анестетиков и анестезирующая активность
| Название анестетика | Токсичность | Анестезирующая активность |
| Новокаин | ||
| Тримекаин | 1,5 | |
| Лидокаин | ||
| Мепивакаин | ||
| Артикаин | 1,5 | |
| Бупивакаин |
У лиц с генетически обусловленной недостаточностью холинэстеразы крови нарушается метаболизм новокаина. У таких больных может развиться тяжелый коллапс от введения обычной дозы препарата. Также при применении местных анестетиков могут развиваться аллергические реакции, чаще при применении производных сложных эфиров.
Следует также отметить снижение антибактериальной активности сульфаниламидных препаратов, назначаемых на фоне новокаина (т.к. он является производным парааминобензойной кислоты).
