Опиоидные (наркотические) анальгетики

Первым наркотическим анальгетиком был морфин - алкалоид, выделенный из опия в 1806 г.

Опий - высохший на воздухе млечный сок из надрезов на незрелых коробочках снотворного мака (Papaver somniferum). В состав опия входит около 20 алкалоидов. Часть из них, в частности морфин и кодеин, - производные фенантрена, обладают анальгетическими свойствами. Другие алкалоиды, в частности папаверин, - производные изохинолина, не являются анальгетиками; эти алкалоиды оказывают миотропное спазмолитическое действие, т.е. расслабляют гладкие мышцы внутренних органов, кровеносных сосудов.

В организме человека морфин стимулирует специфические рецепторы, которые назвали опиоидными рецепторами. Выделяют μ- (мю), κ- (каппа) и δ (дельта)-рецепторы (см. табл. 2). Были обнаружены эндогенные лиганды этих рецепторов - энкефалины и эндорфины.

Таблица 2.

Эффекты стимуляции μ- и к-рецепторов

Вещества, которые стимулируют опиоидные рецепторы, различаются по характеру стимулирующего действия:

1) полные агонисты опиоидных рецепторов, т.е. вещества, которые способны вызывать максимальные для данной системы эффекты;

2) частичные агонисты опиоидных рецепторов, т.е. стимуляторы опиоидных рецепторов, не дающие максимального эффекта;

3) агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов - вещества, которые стимулируют рецепторы одного типа и блокируют рецепторы другого типа.