Нестероидные противовоспалительные средства

Салицилаты:

• ацетилсалициловая кислота (Аспирин^♠);

• метилсалицилат;

• месалазин.

Производные уксусной кислоты:

• индометацин (Метиндол ретард^♠);

• диклофенак (Вольтарен^♠, Ортофен^♠). Производные пропионовой кислоты:

• ибупрофен (Бруфен CP^♠);

• напроксен. Оксикамы:

• пироксикам;

• мелоксикам.

Все перечисленные средства обладают противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим свойствами.

Механизм действия этих веществ связан с угнетением ЦОГ (рис. 26). При этом нарушается образование провоспалительных простагландинов Е₂ и I₂.

Рис. 26. Каскад арахидоновой кислоты:

5-НРЕТЕ - 5-гидроперо- ксиэйкозатетраеновая кислота; ПГЕ₂, ПГ1₂, ПГБ_2а - простагландины; ТхА₂ - тромбоксан А₂; ЛТА₄, ЛТВ₄, ЛТС₄, ЛТБ₄, ЛТЕ₄ - лейкотриены

Известны 2 изоформы ЦОГ: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-1 является постоянной (базовой) ЦОГ, а активность ЦОГ-2 значительно повышается только при воспалении.

Салицилаты. Ацетилсалициловую кислоту (Аспирин^♠) применяют в качестве жаропонижающего, анальгетического и противовоспалительного средства. В малых дозах препарат препятствует агрегации тромбоцитов.

Метилсалицилат входит в состав различных растираний, которые используют при артритах, миозитах.

Месалазин (Салофальк^♠) - препарат 5-аминосалициловой кислоты. По своим свойствам несколько отличается от других салицилатов. Ингибирует синтез простагландинов, лейкотриенов, свободных радикалов, миграцию нейтрофилов. Применяют при неспецифическом язвенном колите.

Производные уксусной кислоты. Индометацин - высокоэффективное противовоспалительное средство, которое, однако, обладает значительной токсичностью (помимо влияния на ЖКТ и почки, может оказывать гепатотоксическое действие, вызывать лейкопению и другие нарушения системы крови). Поэтому препарат в качестве противовоспалительного средства используют только в крайних случаях.

Диклофенак (Вольтарен^♠, Ортофен^♠) - эффективное противовоспалительное средство, несколько менее токсичное по сравнению с индометацином. Применяют при воспалительных заболеваниях суставов, позвоночника (артриты, спондилиты), миалгиях, невралгиях, мигрени, подагре.

Производные пропионовой кислоты. Ибупрофен (Бруфен CP^♠) - одно из наименее токсичных НПВС. Применяют при артритах, спондилитах, миозитах, а также при альгодисменорее (болезненных менструациях). Назначают внутрь 3-4 раза в день.

Оксикамы. Пироксикам и мелоксикам - эффективные противовоспалительные средства длительного действия; назначают 1 раз в день.