Антиангинальные средства

Сердечные гликозиды - лекарства растительного происхождения, которые обладают избирательным кардиотоническим действием и применяются при сердечной недостаточности.

Сердечная недостаточность - снижение сократительной способности сердца, снижение ударного и минутного объема крови и вследствие этого ухудшение кровоснабжения всех органов и тканей, застой крови в органах и тканях, приводящий к отекам (задержке жидкости в организме)

Сердечная недостаточность может быть: а \ острая (син. Отек легких)- симптомы развиваются в течение нескольких минут из за внезапного снижения сокращения сердца

(одышка, переходящая в удушье)

б \ хроническая - постепенно снижается сократительная функция сердца, в течение нескольких месяцев, лет. Ее симптомы- отеки вначале на ногах, затем в полостях тела (асцит, гидроторакс и крайняя степень отечности- анасарка), снижение диуреза, цианоз кожи, одышка, снижение трудоспособности, нарушение работы всех органов и систем.

СГ содержатся во многих растениях: наперстянка (пурпурная, шерстистая), строфант, ландыш, горицвет и др.

Молекула сердечных гликозидов состоит из двух частей: сахаристой части (гликон) и несахаристой (агликон) С последней связано специфическое действие гликозидов на миокард. Гликон определяет такие свойства как растворимость, всасывание, связывание с белками крови, распределение и выведение, т.о. влияет на активность и токсичность препарата.

Основными гликозидами являются дигитоксин (из наперстянки пурпурной), дигоксин и целанид (из наперстянки шерстистой), строфантин (из строфанта), коргликон (из ландыша)

Фармакодинамика сердечных гликозидов

Гликозиды оказывают ибзирательное прямое действие на сердце, которое характеризуется четырьмя фармакологическими эффектами:

1. Кардиотонический – увеличивают силу сердечных сокращений, укорачивают систолу (положительный инотропный эффект)
2. Урежают ЧСС, удлиняют диастолу (отрицательный хронотропный эффект)
3. Замедляют проведение импульса по проводящим путям сердца (отрицательный дронотропный эффект)
4. Повышают возбудимость миокарда (положительный батмотропный эффект)

Наиболее ценным свойством гликозидов является кардиотоническое действие, в результате чего увеличивается ударный и минутный объем сердца. Улучшается кровоснабжение всех органов и тканнй, улучшается функция. (уменьшаются отеки, увеличивается диурез, исчезает цианоз, уменьшается одышка, слабость, нормализуется сон.

К л а с с и ф и к а ц и я с е р д е ч н ы х г л и к о з и д о в

1 группа- гликозиды быстрого, но не продолжительного действия

строфантин – р-р 0.025% (0.05%)- 1 мл Strophanthinum

Средняя разовая доза- 0.6 (0.3) мл в/в струйно на физ растворе, очень медленно или кап.

При быстром в/в струйном введении- остановка сердца

Коргликон -р-р 0.06%-1 мл в/в стр. или кап. Corglyconum По 0.5-0.8 мл на физ растворе

Эти препараты не всасываются при приеме внутрь, поэтому эффективны только при в/в введении, в крови не связываются с белком, поэтому быстро покидают сосудистое

русло,проникают в миокард, действуют быстро- эффект развивается через 5-7 мин после введения и продолжается у строфантина до2 суток, у коргликона до суток.

Выделяются в неизмененном виде с желчью до 90%

2 группа- гликозиды средней продолжительности действия - дигоксин, целанид

Эти препараты при приеме внутрь всасываются на 60-80%. Поэтому применяются как внутрь, так и в/в струйно или капельно

Дигоксин – Digoxinum р-р 0.025%-1 мл в/в на физ. Р-ре кап. Или струйно медленно, эффект развивается через 30 мин. Табл 0.00025 внутрь, эффект через 2-3 часа, связывается с белками крови 30%.Длительность действия до 6 суток

Выводится в неизмененном состоянии с мочой. Способен кумулировать.

Целанид - Celanidum амп. 0.02%-1 мл и табл 0.00025. По фармакокинетике сходен с дигоксином, но эффект наступает быстрее, кумуляция незначительна

3 группа- гликозиды длительного действия

Дигитоксин - Digitoxinum табл 0.0001- всасывается на 100%, действие наступает через 2 часа

В крови 97% дигитоксина связывается с белками и циркулируя, медленно отщепляется, оказывая действие, которое продолжается 14 дней после однократного применения.

Метаболизируется в печени практически полностью, выделяется с мочой в виде метаболитов. Очено сильно кумулирует.

Т.о. по длительности действия и способности к кумуляции гликозиды можно расположить в следующем порядке: дигитоксин > дигоксин > целанид > строфантин > корглигон

По скорости развития кардиотонического эффекта – строфантин= коргликон>целанид>дигоксин>дигитоксин

П о к а з а н и я:

Строфантин и коргликон применяют в основном для лечения острой сердечной недостаточности, а также при нарушении ритма сердца- мерцательная аритмия

Дигоксин, целанид, дигитоксин- для лечения хронической сердечной недостаточности

И н т о к с и к а ц и я с е р д е ч н ы м и г л и к о з и д а м и:

Развивается при неправильном дозировании гликозидов 2 и 3 группы (кумулирующих)

С и м п т о м ы:

а\ кардиальные - резкая брадикардия, атрио-вентрикулярная блокада сердца, нарушение ритма сердца - экстрасистолы

б\ диспептические расстройства- потеря аппетита, тошнота, рвота, боли в животе

в\ нервно-психические- головная боль, беспокойство, нарушение зрения цветового, бессонница

Н е о т л о ж н а я п о м о щ ь п р и и н т о к с и к а ц и и

· Отменить препарат

· Промыть желудок

· Назначить внутрь адсорбенты, солевое слабительное

· Для нейтрализации гликозида назначают в/м унитиол

· Для восполнения потери калия- препараты калия- панангин в/в кап 10 мл или аспаркам, раствор калия хлорида 4% 10 мл с 5%глюкозой 200 мл в/в кап

П р о т и в о п о к а з а н и я к п р и м е н е н и ю сердечных гликозидов:

Нарушение сердечной проводимости (блокады сердца)

Аритмии желудочков

Дефицит калия

ПРОТИВОАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА используют для лечения и профилактики аритмий сердца

А к т у а л ь н о с т ь:

Аритмии сердца- частое и тяжелое осложнение болезней сердца (при инфаркте миокарда возникают в 90% случаев, также бывают при операцих, травмах, интоксикацях, стрессах, злоупотреблении кофе, крепким чаем, при болезнях внутренних органов (ЖКБ, МКБ и др)

По механизму возникновения аритмии делят:

1/ аритмии, связанные с нарушением автоматизма синусового узла (СТ, СБ, СА)

2/ аритмии, связанные с появлением эктопических очагов, посылающих беспорядочные импульсы (ЭС, ПТ)

3/ аритмии, связанные с нарушением проводимости и блокадой импульсов (блокады сердца

4/ смешанные формы аритмии- нарушение возбудимости, проводимости, автоматизма сепрдца – МА

Кроме того, по локализации аритмии делят на желудочковые и предсердные

Наиболее опасны желудочковые аритмии, требующие немедленной помощи

К л а с с и ц и к а ц и я п р о т и в о а р и т м и ч е с к и х с р е д с т в:

I. Средства прямого действия на миокард

1.1 Блокаторы натриевых каналов- новокаинамид, лидокаин

1.2. Блокаторы кальциевых каналов- верапамил

1.3. Блокаторы калиевых каналов- амиодарон (кордарон)

1.4. Разные средства: Препараты калия- панангин, аспаркам, калий хлор

магния- магния сульфат

Сердечные гликозиды- строфантин, целанид,

АТФ

П. Средства, действующие через вегетативную Н.с.

2.1. Ослабляющие адренергическое влияние - в-а/б- анаприлин, метопролол, атенолол, окспренолол

2.2. усиливающие адренергическое влияние - в-а/м- изадрин, орципреналин сульфат

2.3. ослабляющие холинергическое влияние- м-х/б- атропин сульфат, платифиллин, препараты красавки- беллоид, бесалол

Новокаинамид- Novocainamidum табл 0.25 (0.5) и р-р 10%-5 мл в/м и в/в струйно очень медленно на физ растворе, под контролем АД

Снижает автоматизм, возбудимость и проводимость миокарда, меньше влияет на сократимость. Обладает ганглиоблокирующим действием- сильно снижает АД, также местноанестезирующим (по химическому строению сходен с новокаином)

Является универсальным противоаритмическим средством- применяется при разных формах тахиаритмии- МА, ПТ, ТП, ЭС

Побочное действие:

Коллапс, блокада сердца, аритмогенное действие (остановка сердца), аллергические реакции.

При в/в введении необходим контроль АД, пульса, ЭКГ

Лидокаин- Lidocainum р-р 2%-2 и 10 мл в/м или в/в Снижает автоматизм и проводимость сердца, также обладает местноанестезирущим действием. На сократимость сердлца и АД не влияет при в/в введении действие кратковременное (до 30 мин), так как быстро инактивируется в печени

Назначают при желудочковых аритмиях, экстрасистолиях

Побочное действие: переносится хорошо

Кордарон (амиодарон)Amiodaronum р-р 5%-3 мл в/в струйно на физ растворе, затем капельно

Также табл по 0.2

Уменьшает ЧСС, силу сердечных сокращений, снижает возбудимость и проводимость. Также расширяет коронарные артерии, улучшает метаболизм в сердечной мышце, снижает потребность миокарда в кислороде, что применяется при стенокардщии

Применяется при разных формах тахиаритмий предсердных и желудочновых- является универсальным противоаритмическим средством.

Побочное действие: нарушает функцию житовидной железы, брадикардия, отложение микрокристаллов в роговице глаза (обратимое), нельзя загорать- окраска кожи в серо-голубой цвет, кумулирует.

Верапамил – Verapamilum р-р 0.25%-2 мл в/в по 2-4 мл или в/м, также табл 0.04 и 0.08

Эффективен только при предсердных (наджелудочковых аритмиях)- МА, ППТ, предсердные ЭС

Уменьшает автоматизм синусового и А-в узлов, эктопических очагов возбуждения в предсердиях, ум. ЧСС

АТФ- раствор натрия аденозинтрифосфата 1%- 1 мл в амп. Применяется при предсердных тахиаритмиях в/в струйно быстро (5-10 сек) без разведения по 1-2 мл Эффект наствпает через 20-40 сек. При необходимости повторяют введение препарата через 2-3 мин.