double arrow

Выведение через легкие


ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ

ФАЗЫ МЕТАБОЛИЗМА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Реакции I фазы - несинтетические реакции

Происходит образование из ЛС более гидрофильных соединений.

Основные реакции - реакции окисления (оксидазы), восстановления, гидролиза.

Реакции II фазы - синтетические реакции.

Соединение (конъюгация) ЛС и/или его метаболитов с эндогенными веществами с образованием полярных, хорошо растворимых в воде конъюгатов, выводимых почками или желчью.

Реакции глюкуронирования, ацетилирования, метилирования, сульфатирования.

Ксенобиотики полностъю утрачивают биологическую активность, возможно образование активных метаболитов, канцерогенов.

МИКРОСОМАЛЬНАЯ БИОТРАНСФОРМАЦИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

(микросомальное окисление)

· цитохром Р450;

· цитохром Р450-редуктаза:

· НАДФ-Н и молекулярный кислород.

· Цитохром Р450 и его изоферменты - биотрансформация всех известных химических соединений

ВЫВЕДЕНИЕ (экскреция)

Выведение почками зависит от:

· возраста больного;

· функционального состояния почек;

· влияния ЛС на фильтрацию и реабсор6цию;

· степени ионизации ЛС.




Выведение с желчью

Выведение с грудным молоком, слюной, с потом, слезной жидкостью, вагинальным секретом.

ОСНОВНЫЕ ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЕ

ПAPAMETPЫ

ВЕЛИЧИНА МАКСИМАЛЬНОЙ КОНЦЕНТРАЦИИ(Сmах)

· ВРЕМЯ НАСТУПЛЕНИЯ Сmах (Т mах)

· ОБЩИЙ КЛИРЕНС (CZ)

ТЕРМИН ОПРЕДЕЛЕНИЕ КЛИНИЧЕСКОЕ ЗНАЧЕНИЕ
Период полувыведения (полужизни, полуэлиминации), Т1/2       Объем распределения, Vd     Клиренс, CI Время, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50% от исходного уровня (является функцией объёма распределения и клиренса)     Гипотетический объём жидкости в организме, необходимый для равномерного распределения всего количества ЛС в концентрации, аналогичной концентрации в плазме крови   Объём крови или плазмы, из которого ЛС выводится за единицу времени Служит для определения промежутка времени, необходимого для достижения равновесной концентрации в крови. Может использоваться для оценки выведения, но менее информативен, чем клиренс.   Служит для подбора «нагрузочной дозы», необходимой для создания эффективной концентрации в крови   Служит для подбора поддержи-вающей дозы. Зависит от функции органа выведения и скорости доставки

· ПЕРИОД ПОЛУВЫВЕДЕНИЯ (Т1/2)

· ОБЪЕМ РАСПРЕДЕЛЕНИЯ

· РАВНОВЕСТНАЯКОНЦЕНТРАЦИЯ

· БИОДОСТУПНОСТЬ БИОЭКВИВАЛЕНТНОСТЬ

ОСНОВНЫЕ ПОНЯТИЯ ФАРМАКОКИНЕТИКИ И ИХ КЛИНИЧЕСКОЕ ЗНАЧЕНИЕ

Равновесная концентрация представляет такое состояние организма, когда количество абсорбированного препарата равно количеству выводимого

Биодоступность - количество препарата по отношению к его введенной дозе, поступающее в систему циркуляции, а также скорость этого процесса







Сейчас читают про: