double arrow

ПАРЕНТЕРАЛЬНЫЕ ФОРМЬI


ИНГАЛЯЦИОННЫЕ ФОРМЫ

ПEPOPAЛЬНЫЕ ФОРМЬI

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ, ПРЕДНАЗНАЧЕННЫЕ ДЛЯ РАЗЛИЧНОГО ПУТИ ВВЕДЕНИЯ

Ожuдаемый терапевтuческuй эффект

ТЕРМИНЫ

Тип lV

Тип III

Тип II

Тип I

ионные каналы (Н-холинорецептор, глициновые, глутаматные)

рецепторы, сопряженные с g-белками (ангиотензиновые, М-холинергические, опиатные, гистаминовые и др.)

тирозиновые, протеинкиназы (рецепторы пептидных гормонов)

растворимые внутриклеточные рецепторы (рецепторы стероидных, тиреоидных гормонов, ретиноидов, витамина D)

· Селективность

· Толерантность - снижение чувствительности к применяемому лс.

· Тахuфилаксuя - быстро развивающаяся толерантность, блокада рецептора

· Идиосuнкразuя - индивидуальная чрезмерная чувствительность к конкретному лс (генетическая)

· Гиперактивность - повышенная чувствительность к вводимому лс

· Аффинитет – сродство ЛС к определённому рецептору

ПЕРИОДЫ ДЕЙСТВИЯ ЛС.

· Латентный период действия ЛС

· Максимальный эффект действия ЛС

· Время удержания эффекта

· Период последействия ЛС

- таблетки простого действия




- таблетки пролонгированного действия

- мягкие капсулы

- жесткие капсулы

- суспензии

- сиропы

- порошки

- простой ингалятор

- дозированный ингалятор, активируемый дыханием

Растворы для различного способа введения:

- внутривенного

- внутриартериального

- внутримышечного

- подкожного

- интратекального

ТРАНСДЕРМАЛЬНЫЕ ФОРМЬI

- мази, гели

- пластыри

- диски

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Раздел клинической фармакологии, изучающей пути введения, биотрансформацию, связь с белками крови, распределение и выведение лекарственных средств (ЛС)

Основные фармакологuческuе процессы:

· всасывание,

· распределение,

· метаболизм (биотрансформация),

· выведение

Всасыванuе (абсорбцuя) - процесс поступления ЛС из места введения в кровеносную или лимфатическую системы.

Всасывание зависит от:

1)путей введения (скорость развития, выраженность и длительность эффекта);

2) растворимости ЛС в тканях в месте введения и кровотока в этих тканях;

3) лекарственной формы, физико-химических свойств ЛС (длительность растворения таблетки, капсулы, жирорастворимости, гидрофильности);

4) состояния пищеварительного тракта (моторика желудка, всасывание в тонком кишечнике, состояние кровотока ЖКТ, активность ферментов, рН);

5) взаимодействия с другими ЛС, с пищей;

6) фармакокинетических характеристиках препаратов - метаболизм в кишечнике, метаболизм под действием кишечных бактерий.

НА АБСОРБЦИЮ В ЖКТ ВЛИЯЮТ

1.ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА ЛС И ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ

ВОДО- И ЖИРОРАСТВОРИМОСТЬ, МОЛЕКУЛЯРНАЯ МАССА, КОНСТАНТА ДИССОЦИАЦИИ



2. СОСТОЯНИЕ ФУНКЦИИ ЖКТ: рН И ФЕРМЕНТЫ, СОСТАВ ЖЕЛУДОЧНОГО И КИШЕЧНОГО СОКА, СКОРОСТЬ ОПОРОЖНЕНИЯ ЖЕЛУДКА, ВРЕМЯ ПРОХОЖДЕНИЯ ЛС ЧЕРЕЗ КИШЕЧНИК, ЗАБОЛЕВАНИЯ ЖКТ, СКОРОСТЬ МЕЗЕНТЕРИАЛЬНОГО КРОВОТОКА

З. ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЕ ФАКТОРЫ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ МЕТАБОЛИЗМ В СТЕНКЕ КИШЕЧНИКА И ДЕИСТВИЕ МИКРОФЛОРЫ

4. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ФЕРМЕНТАМИ ЖКТ, РАЗЛИЧНЫМИ ВЕЩЕСТВАМИ, ЖЕЛЧЬЮ, ПИЩЕЙ, ДРУГИМИ ЛС.

Распределение ЛС в организме зависит от физиологических ифармакологических факторов:

· инmенсивносmи регионарного кровоmока;

· проницаемосmи мембран и сооmвеmсmвующих барьеров (ГЭБ, плаценmарного) для данного вещесmва в норме и при паmологии;

· нарушения гемодинамики и микроциркуляции при сmрессе, шоке, ХСН;

· наличия в полосmях засmойных и воспалиmельных выпоmов, в коmорых накапливаюmся гидрофильные ЛС.

ВЫВЕДЕНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Элиминация - процесс удаления ЛС из организма, который включает в себя нейтрализацию препарата (биотрансформацию или метаболизм) и собственно экскрецию.

Параметры выведения:

Период полувыведения (Т1/2),

0бщий клиренс ЛС (CI) - почечный клиренс - выведение с мочой; печеночный клиренс - выведение с желчъю.



Константа скорости экскреции - скоростъ выведения препарата с мочой, калом, слюной и др.







Сейчас читают про: