Осложнения фармакотерапии транквилизаторами.
Побочные эффекты.
Фармакодинамика транквилизаторов и показания к применению.
Механизм действия транквилизаторов.
Бензодиазепиновые транквилизаторы взаимодействуют с одноименными (бензодиазепиновыми) рецепторами. Сила действия препарата пропорциональна его сродству к рецептору.
Точкой приложения бензодиазепинов является лимбическая система.
Бензодиазепиновые рецепторы структурно и функционально связаны с ГАМК – рецепторами. При взаимодействии транквилизаторов с бензодиазепиновыми рецепторами происходит активация ГАМК–рецепторов, что это проявляется ГАМК–миметической активностью, поскольку сродство ГАМК–рецепторов к своему медиатору резко увеличивается. В конечном итоге это проявляется успокоением больного, поскольку ГАМК является тормозным, угнетающим психику медиатором.
Кроме того, при активации ГАМК – рецепторов происходит открытие хлорных каналов, увеличивается вход Сl- внутрь постсинаптического окончания – что эквивалентно тормозному состоянию нейронов. Таким образом, затрудняется возбуждение нейронов при воздействии на их рецепторы возбуждающих медиаторов, таких как норадреналин, адреналин, ДОФА, серотонин.
|
|
1. Анксиолитический эффект.
Проявляется устранением чувства страха, гнева, паники, тревоги, конфликтности и внутреннего напряжения.
2. Седативно-гипнотическое действие.
Проявляется устранением раздражительности, психической возбудимости, снижением внимания и скорости мышления.
3. Снотворное действие.
Ускорение наступления сна и увеличения его продолжительности.
4. Миорелаксантное действие.
Используются при проведении транквилоанестезии, премедикации, в лечении кривошеи, миозитов, спастических параличей.
5. Противосудорожное, в том числе противоэпилептическое действие.
6. Потенцирование действия снотворных препаратов, средств для наркоза, наркотических анальгетиков, нейролептиков и противосудорожных препаратов.
1. Снижение работоспособности, настроения, внимания;
2. сонливость, мышечная слабость, депрессивное состояние.
- Привыкание (поэтому продолжительность лечения не должна составлять более 7 – 10 недель);
- перекрестное привыкание;
- синдром отмены (при резкой отмене препарата возникает бессонница, тревога, раздражительность и даже психомоторное возбуждение в более выраженной степени, чем до начала применения транквилизаторов).
Седативные средства (sedatio – успокоение) – это ЛС, которые оказывают успокаивающее действие на ВНД за счет усиления процессов торможения в нейронах головного мозга.