Гипотензивные средства

14 15 16 17 18 19 20

Кардиопротекторные препараты

Активаторы K-каналов

Механизм:

выход K из клеток→гиперполяризация гладкомышечных клеток→препятствует входу Ca через φ-каналы

Пипацидил

активатор K-каналов
повышение коронарного кровотока
снижение ОПС
снижение постнагрузки
повышение ЧСС
применяется при вазоспастической стенокардии

Никорандил

активатор K-каналов (АТФ-зависимые K-каналы), донатор NO
расширение коронарных и периферических сосудов
снижение пред и постнагрузки
выраженная антиангинальная активность (примерно как у нитроглицерина)
кардиопротекторное действие (открытие K-АТФ каналов, повышение продукции энергии для сердечной деятельности)
применяется при вазоспастической и стабильной стенокардии, гипертензии

Побочные эффекты:

тахикардия
головные боли
головокружения
аритмогенное действие

β-АБ

Механизм:

устранение адренэргических влияний (снижение ЧСС, силы сердечных сокращений, АД), анксиолитический эффект

Комбинированное действие препаратов вышеперечисленных групп:

	нитраты	β-АБ	нитраты + β-АБ
ЧСС	рефлекторно ↑ (это плохо)	↓	↓
сократимость	рефлекторно ↑ (это плохо)	↓	не изменяется
Время систолы	↓	↑ (это плохо)	не изменяется
Время диастолической перфузии миокарда	↓ (это плохо)	↑
конечное диастолическое давление	↓	↑ (это плохо)	не изменяется или ↓
АД	↓	↓	↓

Брадикардические препараты:

алинидин

фалипамил

снижают автоматизма СУ
снижают потребность в O2, сократимость не угнетает
системную гемодинамику не изменяют
проявляют антиангинальную, противоаритмическую активность

триметазидин (предуктал)

повышает устойчивость миокарда к ишемии
нормализует энергитический обмен миокарда в области ишемии
на общую гемодинамику не влияет
угнетает отдельные звенья окисления жирных кислот и активирует процессы гликолиза

Лекция 20.

Артериальные гипертензии бывают первичными и вторичными.

Эндогенные вазоконстрикторы: адр, НА, АТ II, вазопрессин, PGF_2α, Tx (тромбоксан).

1.Cредства, снижающие стимулирующее влияние симпатической иннервации на сердечнососудистую систему (нейротропные).	a) снижающие тонус вазомоторных центров	· гуанфацин · клофелин · метилдофа · моксонидин
b) ганглиоблокаторы (ГБ)	· пентамин · бензогексоний · гигроний
c) симпатолитики	· октадин · резерпин
d) адреноблокаторы	1.α-АБ	§ блокаторы пост и пресинаптических α-АБ	· фентоламин · тропафен
§ блокаторы постсинаптических α₁-АБ	· празозин · доксозозин
2.β-АБ	§ β₁,β₂-АБ	· анаприлин (пропранолол)
§ преимущественно β₁-АБ	· атенолол · талинолол · метопролол
3.β,α-АБ	· лабеталол · карведиол
2.Cредства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему.	a) ингибиторы синтеза ангиотензина II	· каптоприл · эналаприл · трандолаприл
b) блокаторы ангиотензиновых рецепторов	· лозартан
3.Миотропные средства (сосудорасширяющие прямого миотропного действия).	a) средства, влияющие на ионные каналы	блокаторы Ca-каналов	· фенигидин (нифедипин) · дилтиазем
активаторы K-каналов	· миноксидил · диазоксид
b) донаторы NO	· Na нитропруссид
c) различные лекарственные вещества	· апрессин · дибазол · сульфат магния
4. Диуретики.	· фуросемид · спиронолактон · дихлотиазид
5. Ингибиторы вазопептидаз.	· омапатрилат.

Клофелин

стимулирует постсинаптические α₂-АР в ростральной части солитарного тракта→влияние на тормозные нейроны→угнетение сосудодвигательного центра→угнетение эфферентных преганлионарных волокон→снижение работы сердца→снижение АД
активация вагуса→снижение силы сердечных сокращений→снижение АД
снижение продукции ренина
внесинаптические α₂-АР→снижение выброса НА и адреналина мозговым слоем надпочечников
седативный эффект (потенциирует наркотики, алкоголь)
снижение температуры тела
повышение аппетита
время действия 6-12 ч (применяют 2-3 раза в сутки)
при длительном назначении вызывает запоры (за счёт снижения секреции желез ЖКТ)
задержка Na⁺ в организме
действует на имидазолиновые рецепторы (I₁) в солитаром тракте